Aloperine
中文名称：苦豆碱
Aloperine是提取自苦参植物，如Sophora alopecuroides L的生物碱，具有抗炎，抗菌，抗病毒,和抗肿瘤的特性。
Aloperine Chemical Structure
CAS: 56293-29-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Aloperine是提取自苦参植物，如Sophora alopecuroides L的生物碱，具有抗炎，抗菌，抗病毒,和抗肿瘤的特性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与其他生物碱，包括槐定碱，槐果碱，苦参碱，氧化苦参碱，和金雀花碱相比, Aloperine 作用于不同组织来源的人类癌细胞系，包括白血病癌细胞HL-60, U937和 K562,食管癌EC109细胞，肺癌A549细胞和肝癌 HepG2 细胞，具有最强的毒性，IC50分别为0.04 mM, 0.27 mM, 0.36 mM, 1.11 mM, 1.18 mM, 和 1.36 mM。 Aloperine 作用于HL-60 细胞，在72小时时可观察到最强的细胞毒性，抑制率为94.1%。与作用于白血病细胞的效果相反，1 mM Aloperine作用于正常PBMNCs 达72小时，不会明显降低细胞活力。20 μM Aloperine 处理HL-60细胞48小时，显著诱导凋亡和自噬，这种作用存在剂量依赖性。[2] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | K562, U937, HL-60, EC109, A549 和HepG2 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~2 mM | |||
| 孵育时间 | 24, 48, 和72小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在含100-μL 培养基的96孔板中。白血病细胞温育4小时，实体瘤细胞温育24小时后，含赋形剂对照或Aloperine的实验培养基加到适当的孔中。5种浓度 Aloperine处理癌细胞48小时，测定体外IC50生长抑制值。温育后,每孔加入 10 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)。实验板在37oC下温育4小时。每孔加入100 μL 异丙醇-HCI-SDS溶液，来溶解胞内甲臜晶体。在37oC下过夜温育后，在 570 nm下测定样本的光学密度。使用指定剂量Aloperine处理细胞中DNA萃取物48小时后，使用凋亡DNA梯状条带试剂分析DNA碎片。自噬检测中，收集细胞，与含5 μM吖啶橙的PBS温育15分钟。移除吖啶橙，细胞再悬浮在100 μL PBS中。通过倒置荧光显微镜获得荧光显微图像。每组实验条件下，根据呈现深红染色的三个区域(每个区域至少50个细胞)的平均细胞数测量Autophagy。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 1% Aloperine局部应用到BALB/c小鼠,抑制2,4-二硝基氟苯 (DNFB)诱导的耳厚度和耳红斑增高，且显著降低耳活检组织匀浆中 DNFB诱导的肿瘤坏死因子-alpha (TNF-α), IL-1beta(IL-1β)和IL-6 (IL-6) mRNA和蛋白水平上调。[1] Aloperine 局部应用到NC/Nga小鼠，在第13天和第14天，降低DNFB诱导的皮炎(皮炎指数和耳厚度)，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理，降低DNFB诱导的淋巴细胞侵润和嗜酸性粒细胞浸润，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理，也降低DNFB诱导的肥大细胞浸润，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 降低血浆中IgE水平，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 显著降低 DNFB诱导的 IL-4, IL-13 和IFN-γ产量提高, 然而提高IL-10水平，这种作用存在剂量依赖性。Aloperine处理NC/Nga小鼠的耳朵活组织检查切片，显著降低TNF-α, IL-1β 和 IL-6细胞因子水平，这种作用存在剂量依赖性。[3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 患DNFB诱导的过敏性接触性皮炎的雌性BALB/c小鼠 |
| Dosages | 1% (w/w) | |
| Administration | 局部应用 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 232.36 | 分子式 | C15H24N2 |
| CAS号 | 56293-29-9 | SDF | Download Aloperine SDF |
| Smiles | C1CCN2CC3CC(C2C1)C=C4C3NCCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (197.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (197.96 mM) Water : 4 mg/mL (17.21 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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