Aloperine

中文名称:苦豆碱

Aloperine是提取自苦参植物,如Sophora alopecuroides L的生物碱,具有抗炎,抗菌,抗病毒,和抗肿瘤的特性。

Aloperine Chemical Structure

Aloperine Chemical Structure

CAS: 56293-29-9

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生物活性

产品描述 Aloperine是提取自苦参植物,如Sophora alopecuroides L的生物碱,具有抗炎,抗菌,抗病毒,和抗肿瘤的特性。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 与其他生物碱,包括槐定碱,槐果碱,苦参碱,氧化苦参碱,和金雀花碱相比, Aloperine 作用于不同组织来源的人类癌细胞系,包括白血病癌细胞HL-60, U937和 K562,食管癌EC109细胞,肺癌A549细胞和肝癌 HepG2 细胞,具有最强的毒性,IC50分别为0.04 mM, 0.27 mM, 0.36 mM, 1.11 mM, 1.18 mM, 和 1.36 mM。 Aloperine 作用于HL-60 细胞,在72小时时可观察到最强的细胞毒性,抑制率为94.1%。与作用于白血病细胞的效果相反,1 mM Aloperine作用于正常PBMNCs 达72小时,不会明显降低细胞活力。20 μM Aloperine 处理HL-60细胞48小时,显著诱导凋亡和自噬,这种作用存在剂量依赖性。[2]
细胞实验 细胞系 K562, U937, HL-60, EC109, A549 和HepG2
浓度 溶于DMSO,终浓度为~2 mM
孵育时间 24, 48, 和72小时
方法 细胞接种在含100-μL 培养基的96孔板中。白血病细胞温育4小时,实体瘤细胞温育24小时后,含赋形剂对照或Aloperine的实验培养基加到适当的孔中。5种浓度 Aloperine处理癌细胞48小时,测定体外IC50生长抑制值。温育后,每孔加入 10 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)。实验板在37oC下温育4小时。每孔加入100 μL 异丙醇-HCI-SDS溶液,来溶解胞内甲臜晶体。在37oC下过夜温育后,在 570 nm下测定样本的光学密度。使用指定剂量Aloperine处理细胞中DNA萃取物48小时后,使用凋亡DNA梯状条带试剂分析DNA碎片。自噬检测中,收集细胞,与含5 μM吖啶橙的PBS温育15分钟。移除吖啶橙,细胞再悬浮在100 μL PBS中。通过倒置荧光显微镜获得荧光显微图像。每组实验条件下,根据呈现深红染色的三个区域(每个区域至少50个细胞)的平均细胞数测量Autophagy。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 1% Aloperine局部应用到BALB/c小鼠,抑制2,4-二硝基氟苯 (DNFB)诱导的耳厚度和耳红斑增高,且显著降低耳活检组织匀浆中 DNFB诱导的肿瘤坏死因子-alpha (TNF-α), IL-1beta(IL-1β)和IL-6 (IL-6) mRNA和蛋白水平上调。[1] Aloperine 局部应用到NC/Nga小鼠,在第13天和第14天,降低DNFB诱导的皮炎(皮炎指数和耳厚度),这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理,降低DNFB诱导的淋巴细胞侵润和嗜酸性粒细胞浸润,这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 处理,也降低DNFB诱导的肥大细胞浸润,这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 降低血浆中IgE水平,这种作用存在剂量依赖性。Aloperine 显著降低 DNFB诱导的 IL-4, IL-13 和IFN-γ产量提高, 然而提高IL-10水平,这种作用存在剂量依赖性。Aloperine处理NC/Nga小鼠的耳朵活组织检查切片,显著降低TNF-α, IL-1β 和 IL-6细胞因子水平,这种作用存在剂量依赖性。[3]
动物实验 Animal Models 患DNFB诱导的过敏性接触性皮炎的雌性BALB/c小鼠
Dosages 1% (w/w)
Administration 局部应用

化学信息&溶解度

分子量 232.36 分子式

C15H24N2

CAS号 56293-29-9 SDF Download Aloperine SDF
Smiles C1CCN2CC3CC(C2C1)C=C4C3NCCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( (197.96 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (197.96 mM)

Water : 4 mg/mL (17.21 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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