Amcasertib (BBI503)
中文名称：安卡舍替
Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，具有潜在的抗癌活性。
Amcasertib (BBI503) Chemical Structure
CAS: 1129403-56-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Amcasertib (BBI503)是一种cancer stemness kinase抑制剂，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，具有潜在的抗癌活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BBI-503是一种口服化合物，在多种肿瘤类型中，靶向癌症干细胞通路[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BBI503通过靶向干性激酶，抑制Nanog和其他癌症干细胞通路，在对晚期结直肠癌患者的治疗中，具有令人鼓舞的早期迹象，发挥良好的抗癌活性[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02232620 | Terminated | Gastrointestinal Stromal Tumors |
Sumitomo Pharma America Inc. |
March 13 2017 | Phase 2 |
| NCT02232646 | Withdrawn | Urologic Malignancies|Renal Cell Carcinoma|Urothelial Carcinoma |
Sumitomo Pharma America Inc. |
January 2017 | Phase 2 |
| NCT02432326 | Completed | Cancer|Advanced Solid Tumors |
Sumitomo Pharma America Inc. |
April 2015 | Phase 1 |
| NCT02354898 | Completed | Advanced Solid Tumors|Hepatocellular Carcinoma |
Sumitomo Pharma Co. Ltd. |
March 2015 | Phase 1 |
| NCT02232633 | Completed | Hepatocellular Carcinoma|Cholangiocarcinoma |
Sumitomo Pharma America Inc. |
February 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 539.69 | 分子式 | C31H33N5O2S |
| CAS号 | 1129403-56-0 | SDF | Download Amcasertib (BBI503) SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 14 mg/mL ( (25.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (1.85 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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