Anamorelin
别名: ONO-7643, RC-1291, ST-1291 中文名称：阿拉莫林
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。
Anamorelin Chemical Structure
CAS: 249921-19-5
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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生物活性
| 产品描述 | Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性[2]。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢[2]。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | A549 NSCLC xenografts |
| Dosages | 3, 10 或 30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 546.70 | 分子式 | C31H42N6O3 |
| CAS号 | 249921-19-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (91.45 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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