Argatroban (MCI-9038)

中文名称：阿加曲班

目录号：S2069 Purity: 99.94%

Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。

Argatroban (MCI-9038) Chemical Structure

CAS: 74863-84-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 985.26	现货
10mg	RMB 743.98	现货
50mg	RMB 2216.19	现货
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批次：纯度： 99.94%

99.94

Thrombin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Argatroban (MCI-9038) 是一种有效的、选择性的thrombin 合成抑制剂，Ki值范围为5 nM-39 nM，被用作抗凝剂。

靶点

Thrombin ^[1]

5-39 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Argatroban是一个有效的和选择性的合成凝血酶抑制剂，Ki对抗凝血酶值范围从5 nM至39 nM。在富血小板和红细胞富含血栓形成的动物模型中，Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban剂量依赖性可防止血栓形成，ED 50为125 微克/千克。Argatroban剂量依赖性增加凝血酶时间511％，增加APTT73％。^[1] Argatroban可以直接诱导血管平滑肌细胞的表型转换，上调SMemb的，PAI-1，和β-肌动蛋白的mRNA。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在中动脉（MCA）阻塞后，Argatroban抑制微血栓形成达3小时。超过3个小时，这是无效的。在MCA闭塞6小时后，Argatroban也显著减少缺血性脑损伤的大小。^[3] 在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中，Argatroban（0.3毫克/ H/鼠）显著降低远端大脑中动脉（DMCA）闭塞后微血栓的数量。远端大脑中动脉（DMCA）闭塞后，Argatroban（0.1和0.3毫克/小时/大鼠）显著逆转局部脑血流量（rCBF）下降。Argatroban（0.3毫克/小时/大鼠）也显著降低脑梗塞的大小。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

参考文献
[1] Berry CN, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(4), 1209-1214. [2] Yoshinaga M, et al. Eur J Pharmacol,?003, 461(1), 9-17. [3] Kawai H, et al. Jpn J Pharmacol,?995, 69(2), 143-148. [4] Kawai H, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 278(2), 780-785. + 展开

参考文献

[4] Kawai H, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 278(2), 780-785.

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	508.63	分子式	C₂₃H₃₆N₆O₅S
CAS号	74863-84-6	SDF	Download Argatroban (MCI-9038) SDF
Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

点击购买： PEG300 PEG400 Tween 80 Castor Oil CMC Na Corn Oil

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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