AS1842856
AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
AS1842856 Chemical Structure
CAS: 836620-48-5
客户使用Selleck的AS1842856发表文献35篇：
产品质控
FOX抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|
| 3T3L1 preadipocytes | MkOySpVv[3Srb36gZZN{[Xl? | M3HZW|EvOMLizszN | NX\qXWJYOTJiZHH5dy=> | NFPEXWc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUS4N|A5PCd-MkW0PFMxQDR:L3G+ |
| 点击查看更多细胞系数据 | ||||
生物活性
| 产品描述 | AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Fao细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.1, 1, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | Fao细胞进行血清饥饿1小时，然后加入胰岛素或者AS1842856 共同孵育30分钟。从这些处理过的细胞中提取蛋白溶解产物，通过Western blot来分析磷酸化Foxo1蛋白水平。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP |
|
26568463 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | db/db小鼠, ICR小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 347.38 | 分子式 | C18H22FN3O3 |
| CAS号 | 836620-48-5 | SDF | Download AS1842856 SDF |
| Smiles | CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
|
点击购买：
|
|||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Copyright 2013 Selleck中国. All Rights Reserved.
沪ICP备13045345号-1沪公网安备 31011502012800号