Azeliragon (TTP488)

别名: PF-04494700 中文名称:阿齐瑞格

Azeliragon (TTP488, PF-04494700)是一种具有口服生物利用度的小分子抑制剂,抑制晚期糖基化终产物受体(RAGE)。RAGE是一种类免疫球蛋白细胞表面受体,在阿尔茨海默病患者的脑部过表达。

Azeliragon (TTP488) Chemical Structure

Azeliragon (TTP488) Chemical Structure

CAS: 603148-36-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 现货
5mg 1122.25 现货
25mg 3849.35 现货
100mg 8985.2 现货
1g 44963.33 现货
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生物活性

产品描述 Azeliragon (TTP488, PF-04494700)是一种具有口服生物利用度的小分子抑制剂,抑制晚期糖基化终产物受体(RAGE)。RAGE是一种类免疫球蛋白细胞表面受体,在阿尔茨海默病患者的脑部过表达。
靶点
RAGE [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在阿尔茨海默症动物模型(tgAPPSwedish/London)中,azeliragon可减少Aβ斑块沉积、减少总的Aβ闹浓度而提高血浆中Aβ水平、降低sAPPβ而提升sAPPα水平、减少炎性细胞因子、减缓认知减退过程和改善脑血流量[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00287183 Completed
Diabetic Nephropathy
Pfizer
February 2006 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 532.12 分子式

C32H38ClN3O2

CAS号 603148-36-3 SDF --
Smiles CCCCC1=NC(=CN1C2=CC=C(C=C2)OC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)OCCCN(CC)CC
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (187.92 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (187.92 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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