Azithromycin
别名: XZ-450,CP-62993 中文名称：阿奇霉素,阿齐红霉
Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。
Azithromycin Chemical Structure
CAS: 83905-01-5
产品质控
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hep2 | Antichlamydial assay | 4 ug/ml | 8 hrs | Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay | 32227948 |
| HeLa 299 | Antichlamydial assay | 44 to 48 hrs | Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. | 29232584 | |
| THP1 | Function assay | 30 mins | Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins | 19564365 | |
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil | 19564365 | |
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil | 19564365 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. | ChEMBL | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Azithromycin是一种抑制蛋白合成的抗生素，用于细菌感染的治疗。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Azithromycin在囊性纤维症细胞中减少大约40%的IL-8 mRNA和蛋白质表达，达到非CF细胞中的水平。Azithromycin导致NF-kappaB和AP-1 DNA结合分别减少50%和70%，使其达到非CF细胞中的水平。[1]在树突细胞中(DCs)， Azithromycin显著增强共刺激分子，CD80对DCs的作用强度，但不增强CD86和CD40对DCs的作用。Azithromycin显著增加IL-10的产生，而Clarithromycin (CAM)显著抑制DCs产生IL-6。衍生自脾脏的原始T细胞与预先用LPS和这些大环内酯类抗生素处理过的DCs共培养时，Azithromycin增加IL-10，而CAM显著减少IL-2产生。[2] 在J774小鼠巨噬细胞中，Azithromycin选择性抑制辣根过氧化物酶和荧光黄的液相內吞。Azithromycin延迟受体结合转铁蛋白和过氧化物酶抗过氧化物酶免疫复合物进入细胞表面內吞孔和囊泡。Azithromycin下调细胞表面转铁蛋白受体，但不影响Fcγ受体，通过引起内部化转铁蛋白受体进入再循环路径严重延迟，而不减慢随后流出，导致表面池到细胞内池的重新分配。[3] Azithromycin插入到DOPC脂质双分子层，从而降低其内聚力，并促进DPPC整合到DOPC液体基质。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05972772 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Therapeutics |
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit |
March 20 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05796362 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection |
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation |
April 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 748.98 | 分子式 | C38H72N2O12 |
| CAS号 | 83905-01-5 | SDF | Download Azithromycin SDF |
| Smiles | CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (133.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (133.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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