Bitopertin
别名: RG1678, RO-4917838 中文名称：贝托氟汀，比托哌汀
Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。
Bitopertin Chemical Structure
CAS: 845614-11-1
产品质控
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| 相关靶点 | GlyT1 GlyT2 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制剂，在CHO细胞中IC50为25 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。 在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠 |
| Dosages | 0.3-30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05883748 | Enrolling by invitation | Erythropoietic Protoporphyria |
Disc Medicine Inc |
August 31 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05828108 | Recruiting | Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA) |
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
July 25 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05308472 | Active not recruiting | Erythropoietic Protoporphyria |
Disc Medicine Inc |
October 31 2022 | Phase 2 |
| NCT03271541 | Completed | Beta-Thalassemia |
Hoffmann-La Roche |
October 26 2017 | Phase 2 |
| NCT02019290 | Withdrawn | Healthy Volunteer |
Hoffmann-La Roche |
February 10 2014 | Phase 1 |
| NCT01674361 | Completed | Obsessive-Compulsive Disorder |
Hoffmann-La Roche |
December 31 2012 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 543.46 | 分子式 | C21H20F7N3O4S |
| CAS号 | 845614-11-1 | SDF | Download Bitopertin SDF |
| Smiles | CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (184.0 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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