CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
别名: Cathepsin B Inhibitor IV
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Chemical Structure
CAS: 147859-80-1
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF-10A neoT | Function assay | 2 hrs | Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs. | 29503024 | |
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生物活性
| 产品描述 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B[1]。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HL-60细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 用200 μM BSO对细胞进行预处理，处理24小时，然后用1 mM DEM处理1小时。以1×106/ml的密度将细胞接种于细胞板中，加入100 μM CA-074或CA-074Me进行处理（培养基中为1% DMSO, 200 μM BSO, 1 mM DEM和小分子化合物），对照组则用1% DMSO或100 μM Z-FA-DMK处理（其他成分一样）。孵育2小时后，用PBS/1% glucose洗涤细胞三次，100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps裂解细胞。然后，将裂解液离心，澄清上清液用于蛋白水解活性分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | London APP小鼠 |
| Dosages | 1 mg/ml | |
| Administration | 将微渗泵皮下植入到每只动物的背部肩胛区中，用导管连接微渗泵，将导管插入侧脑室，进行给药。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 397.47 | 分子式 | C19H31N3O6 |
| CAS号 | 147859-80-1 | SDF | Download CA-074 methyl ester (CA-074 Me) SDF |
| Smiles | CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (198.75 mM) Water : 2.5 mg/mL (6.28 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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