Closantel

别名: R-31520,nsc 335306 中文名称:氯氰碘柳胺,氯生太尔

Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。

Closantel Chemical Structure

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CAS: 57808-65-8

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生物活性

产品描述 Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Closantel抑制耐药金黄色葡萄球菌和屎肠球菌,MICs 分别为1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。[1] Closantel完全阻断E. chaffeensis 或A. phagocytophilum对宿主细胞的感染,以剂量依赖性的方式治疗持续感染一天的细胞,从而清除感染。Closantel抑制来自E. chaffeensis的三个传感激酶自激酶活性。[2] Closantel (50 μg/mL)作用于血管组织,使其比正常情况引发更大振幅和更高频率的收缩,以这样的振幅和频率持续刺激15分钟左右,伴随着肌张力上升,从而达到最大值16 min,这是一个大于最大正常振幅1.5倍的水平。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Closantel (10 mg/kg)作用于之前给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠,24小时后,以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式,导致小鼠总表面损伤。[3] Closantel (7.5 mg/kg)联合广谱驱虫药对捻转血矛线虫非常有效,但对羊体内的毛圆线虫属效果不佳。[4] Closantel显著降低closantel耐药的,感染捻转血矛线虫的成年羊的同位素水平。[5]

化学信息&溶解度

分子量 663.07 分子式

C22H14Cl2I2N2O2

CAS号 57808-65-8 SDF Download Closantel SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C(=CC(=C2)I)I)O)Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (150.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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