CP-91149
CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。
CP-91149 Chemical Structure
CAS: 186392-40-5
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | CP-91149在有葡萄糖存在时，选择性抑制糖原磷酸化酶，IC50为0.13 μM，在无葡萄糖存在时，作用效果低5到10倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中，IC50 为~2.1 μM。[1] CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。[2] CP-91149也会有效抑制大脑GP，在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理，在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞，伴随S期数量显著减少，与p21 和p27的表达相一致。[3] CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化，但仅作用于缺乏糖原的细胞。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 磷酸化酶测定 | |||
| 人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性，通过磷酸盐从葡糖-1-磷酸中的释放，于22°C下在100 μL包含50 mM Hepes (pH 7.2)，100 mM KCl，2.5 mM EGTA，2.5 mM MgCl2，0.5 mM 葡糖-1-磷酸，和1 mg/mL糖原的缓冲液中测定。加入150 μL包含10 mg/mL钼酸铵和0.38 mg/mL孔雀绿的1 M HCl，20分钟后，磷酸盐在620 nm下测定。逐渐增加浓度的CP-91149加入5 μL 14% DMSO中。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HSF55 和 T98G | ||
| 浓度 | 溶解于DMSO，终浓度为~50 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞在各种浓度的CP-91149下暴露72小时。活性根据台盼蓝染色排除试验通过人工细胞计数测定。细胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶着色，荧光强度使用Becton-Dickinson流式细胞仪在488nm激发光和650nm发射光下测量。细胞周期构成使用Modifit's Sync Wizard分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。[1]在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内，CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少，且相对于CS-917单独给药，更大程度的降低血糖。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠 |
| Dosages | ~50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 399.87 | 分子式 | C21H22ClN3O3 |
| CAS号 | 186392-40-5 | SDF | Download CP-91149 SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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