Dabigatran etexilate mesylate
别名: Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate 中文名称：达比加群酯甲磺酸盐
Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药，是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶，对应的Ki值为4.5 nM，和凝血酶诱导的血小板聚集，对应的IC50值为10 nM。
Dabigatran etexilate mesylate Chemical Structure
CAS: 872728-81-9
产品质控
批次：
S596001
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.94%
99.94
生物活性
| 产品描述 | Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药，是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶，对应的Ki值为4.5 nM，和凝血酶诱导的血小板聚集，对应的IC50值为10 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02839746 | Completed | Atrial Fibrillation |
Boehringer Ingelheim |
June 13 2016 | -- |
| NCT02684981 | Completed | Atrial Fibrillation|Stroke |
Boehringer Ingelheim |
November 11 2015 | -- |
| NCT02433366 | Completed | Atrial Fibrillation |
Boehringer Ingelheim |
January 2015 | -- |
| NCT01139658 | Completed | Venous Thromboembolism |
Boehringer Ingelheim |
August 2010 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 723.84 | 分子式 | C35H45N7O8S |
| CAS号 | 872728-81-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)[N]2C)C=C1.C[S](O)(=O)=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (138.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (27.63 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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