Dabigatran etexilate mesylate

别名: Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate 中文名称:达比加群酯甲磺酸盐

Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。

Dabigatran etexilate mesylate Chemical Structure

Dabigatran etexilate mesylate Chemical Structure

CAS: 872728-81-9

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批次: S596001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.94%
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生物活性

产品描述 Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) 是Dabigatran的口服活性前药,是一种可逆的、选择性的、直接的 thrombin 凝血酶抑制剂(DTI)。Dabigatran 可选择性地、可逆地抑制人凝血酶,对应的Ki值为4.5 nM,和凝血酶诱导的血小板聚集,对应的IC50值为10 nM。
靶点
human thrombin [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02839746 Completed
Atrial Fibrillation
Boehringer Ingelheim
June 13 2016 --
NCT02684981 Completed
Atrial Fibrillation|Stroke
Boehringer Ingelheim
November 11 2015 --
NCT02433366 Completed
Atrial Fibrillation
Boehringer Ingelheim
January 2015 --
NCT01139658 Completed
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim
August 2010 --

化学信息&溶解度

分子量 723.84 分子式

C35H45N7O8S

CAS号 872728-81-9 SDF --
Smiles CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)[N]2C)C=C1.C[S](O)(=O)=O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (138.15 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (27.63 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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