DDR1-IN-1
DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。
DDR1-IN-1 Chemical Structure
CAS: 1449685-96-4
产品质控
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| 相关靶点 | DDR1 DDR2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在U2OS细胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50为86 nM，并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下，不抑制细胞增殖，而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。[1] |
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| 激酶实验 | EC50 测试的通用程序 | |||
| DDR1被大鼠尾胶原I活化之前，用2 Gg/ml 强力霉素诱导48小时。DDR1过表达的U2OS被包含各浓度化合物的培养基预处理1小时，然后将培养基更换为包含10 Gg/ml胶原蛋白的EC50测试培养基，每个浓度的化合物处理2小时。每个细胞用冷的PBS洗涤3次，并用裂解缓冲液(50 mMTris，pH 7.5，1% Triton X-100，0.1% SDS，150 mM NaCl，5 mM EDTA，100 mMNaF，2 mM Na3VO4，1 mM PMSF，10 Gg/ml 抑肽酶，和10 Gg/ml 亮抑肽酶)裂解。使用程序ImageJ测定EC50，随后使用抗-活化的人DDR1b (Y513)进行免疫印迹，DDR1的活性根据密度定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OSWT，U2OSOWT 和 U2OSG707A 细胞系 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞以一式三份，3000细胞/孔的密度接种到96孔板，或1500细胞/孔接种到384孔板。不同浓度的化合物加入板中培育48小时。细胞活性使用CellTiter-Glo和CCK-8测定。两个测定均根据制造商说明进行。对于CellTiter-Glo试验，荧光性在多标阅读器中测定。对于CCK-8试验，吸光度在酶标仪中450nm下测定。数据标准化为对照组(DMSO)，并至少以两个独立测量的平均值表示，标准误差<20%。GI50使用Prism 5.0计算。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 552.59 | 分子式 | C30H31F3N4O3 |
| CAS号 | 1449685-96-4 | SDF | Download DDR1-IN-1 SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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