Emapunil (AC 5216)

别名: 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173

Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。

Emapunil (AC 5216) Chemical Structure

Emapunil (AC 5216) Chemical Structure

CAS: 226954-04-7

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生物活性

产品描述 Emapunil (AC-5216, 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173)是一种新型的 mitochondrial benzodiazepine receptor/translocator protein (MBR/TSPO) 配体。Emapunil(AC-5216) 对大鼠全脑制备的 MBRs 具有高亲和力,Ki值为0.297 nM,在大鼠神经胶质瘤细胞和人神经胶质瘤细胞上的IC50值分别为 3.04 nM和 2.73 nM。
靶点
mMBR(Brain) [1]
(Cell-free assay)
MBR [1]
(human glioma cells-based assay)
MBR [1]
(rat glioma cells-based assay)
0.297 nM(Ki) 2.73 nM 3.04 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00108836 Completed
Anxiety Disorders
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
March 2005 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 401.46 分子式

C23H23N5O2

CAS号 226954-04-7 SDF --
Smiles CCN(CC1=CC=CC=C1)C(=O)CN2C3=NC(=NC=C3N(C2=O)C)C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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