EPZ020411 2HCl

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。

EPZ020411 2HCl Chemical Structure

EPZ020411 2HCl Chemical Structure

CAS: 2070015-25-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2694.51 现货
5mg 2375.1 现货
25mg 7125.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S782002 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false 纯度: 99.80%
99.80

EPZ020411 2HCl相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A375 Function assay 0.01 to 20 uM 48 hrs Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM 26101569
A375 Function assay 0.01 to 20 uM 48 hrs Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM 26101569
HEK293F Function assay 30 mins Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM 26101569
insect cells Function assay 30 mins Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM 26101569
Sf9 Function assay Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay 26824386
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
靶点
PRMT6 [1]
(Cell-free assay)
PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
PRMT8 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 119 nM 223 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中,EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中,EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶(包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7)高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中,EPZ020411具有较差的渗透性[1]
细胞实验 细胞系 A375细胞
浓度 0-20 μM
孵育时间 48 h
方法 将A375 (CRL-1619)细胞培养在含10% FBS的DMEM培养基中。将PRMT6克隆进pcDNA4 HisMAX_A质粒的BamHI和coRI位点之间。将细胞以200,000/孔的密度接种于6孔板。第二天将his-tagged PRMT6质粒转染到细胞中,同时用化合物对之进行处理(化合物浓度最高为20 μM),处理48小时后收集细胞沉淀。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度,是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中,其在体内清除率(CL)为19.7±1.0 mL/min/kg,在稳定状态下的分布容积(Vss)为11.1±1.6 L/kg,平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg,具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%,EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时[1]
动物实验 Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 515.52 分子式

C25H40Cl2N4O3

CAS号 2070015-25-5 SDF Download EPZ020411 2HCl SDF
Smiles CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.97 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (193.97 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (193.97 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy EPZ020411 2HCl | EPZ020411 2HCl supplier | purchase EPZ020411 2HCl | EPZ020411 2HCl cost | EPZ020411 2HCl manufacturer | order EPZ020411 2HCl | EPZ020411 2HCl distributor
在线咨询
联系我们