Evacetrapib (LY2484595)

Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。

Evacetrapib (LY2484595) Chemical Structure

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CAS: 1186486-62-3

规格 价格 库存 购买数量
5mg 1710.91 现货
10mg 2213.21 现货
50mg 7927.54 现货
200mg 17772.3 现货
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生物活性

产品描述 Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
靶点
CETP [1]
5.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。[1]
动物实验 Animal Models 人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02497391 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
July 2015 Phase 1
NCT02365558 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
January 2015 Phase 1
NCT02271425 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
October 2014 Phase 1
NCT02226653 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
September 2014 Phase 1
NCT02156492 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
June 2014 Phase 1
NCT02168803 Completed
Dyslipidemia
Eli Lilly and Company
May 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 638.65 分子式

C31H36F6N6O2

CAS号 1186486-62-3 SDF Download Evacetrapib (LY2484595) SDF
Smiles CC1=CC(=C2C(=C1)C(CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 12.8 mg/mL ( (20.04 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12.8 mg/mL (20.04 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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