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Ganciclovir

别名: RS-21592, BW-759, 2'-Nor-2'-deoxyguanosine 中文名称：更昔洛韦,丙氧鸟苷

目录号：S1878 Purity: 99.96%

Ganciclovir是一种抗病毒药，作用于猫科动物1型疱疹病毒，无细胞试验中IC50为5.2 μM。

Ganciclovir Chemical Structure

CAS: 82410-32-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	732.15	现货
50mg	565.06	现货
250mg	2212.74	现货
1g	5487.3	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	活性描述	文献信息
HFF	Antiviral assay	5 uM	Antiviral activity against HCMV Towne infected in human HFF cells assessed as reduction in viral DNA yields in the supernatant at 5 uM treated with compound following viral infection at MOI of 0.1 PFU/cell by US17 real time PCR analysis	32191456
HFF	Antiviral assay	5 uM	Antiviral activity against HCMV Towne infected in human HFF cells assessed as reduction in viral DNA replication at 5 uM treated with compound following viral infection at MOI of 0.1 PFU/cell by US17 real time PCR analysis	32191456
Vero	Function assay	10 uM	Inhibition of UL42 gene transcription in HSV-1 infected in African green monkey Vero cells at 10 uM by qRT-PCR analysis	31503476
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生物活性

产品描述	Ganciclovir是一种抗病毒药，作用于猫科动物1型疱疹病毒，无细胞试验中IC50为5.2 μM。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Ganciclovir由3种主要细胞酶代谢成三磷酸形式：（1）诱导的巨细胞病毒感染的细胞的脱氧鸟苷激酶; （2）鸟苷酸激酶;和（3）磷酸甘油酸激酶。^[1] 在与HSV-TK表达细胞共同培养的大部分旁观者细胞中， Ganciclovir足以诱导细胞死亡。^[2] Ganciclovir显著减少转化的细胞中DNA合成，而Ganciclovir对在非转化细胞的DNA合成的影响不大。Ganciclovir表现出浓度依赖性降低成熟的DNA中的伸长率。^[3] 在HSVtk所转导的B16F10黑色素瘤细胞中，Ganciclovir诱导细胞周期阻滞，而不是直接的化学效应。^[4]Ganciclovir轻度抑制DNA合成。Ganciclovir处理的细胞积聚在早S期并保持直到细胞死亡，这表明Ganciclovir掺入DNA模板中对细胞毒性很重要。^[5]Ganciclovir诱导的凋亡是由于药物插入DNA导致复制依赖性的DNA双链断裂的形成，并在稍后的阶段产生S和G2 / M期阻滞。Ganciclovir激起的DNA不稳定性可能是Bcl-2的水平和caspase-9/-3活化水平降低的原因。^[6]
细胞实验	细胞系	BV-2 cells
	浓度	--
	孵育时间	24 h
	方法	将总量为2 × 10<sup>4</sup>的BV-2细胞接种于96孔板，置于含10%FBS的DMEM中培养12小时、然后血清饥饿12小时，加入不同浓度的GCV进行处理，处理24小时。在处理期间的最后8小时，将1 µCi/孔的[3H]thymidine通过脉冲加入到培养基中。最后通过β plate scintillation counter检测掺入的放射性。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Growth inhibition assay	Cell viability		29845211

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	抗病毒药物ganciclovir (GCV)在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中抑制小神经胶质的增殖。GCV减轻神经炎症，而且并不显著抑制外周免疫反应^[7]。
动物实验	Animal Models	C57BL/6小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06407232	Not yet recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Kidney Transplant Infection\|Pancreas Transplant	University of Wisconsin Madison\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2024	Phase 3
NCT06057194	Not yet recruiting	Infections Cytomegalovirus	Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba\|MERCK SHARP & DOHME DE ESPAÑA S.A.	October 2023	Phase 2
NCT04706507	Recruiting	Acute Respiratory Failure	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	June 29 2021	Phase 3
NCT04478474	Completed	Cytomegalovirus Infections	New York Medical College\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 15 2020	--
NCT03698435	Unknown status	Cytomegalovirus Infections	University Medical Center Groningen	May 25 2018	--

参考文献
[1] Matthews T, et al. Rev Infect Dis, 1988, 10, S490-494. [2] Hamel W, et al. Cancer Res, 1996, 56(12), 2697-2702. [3] St Clair MH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1987, 31(6), 844-849. [4] Wei SJ, et al. Exp Cell Res, 1998, 241(1), 66-75. [5] Rubsam LZ, et al. Cancer Res, 1998, 58(17), 3873-3882. [6] Tomicic MT, et al. Oncogene, 2002, 21(14), 2141-2153. [7] Ding Z, et al. J Exp Med. 2014, 211(2):189-98. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	255.23	分子式	C₉H₁₃N₅O₄
CAS号	82410-32-0	SDF	Download Ganciclovir SDF
Smiles	C1=NC2=C(N1COC(CO)CO)N=C(NC2=O)N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (195.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL ( (105.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (195.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (195.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):