INF39
INF39是NLRP3的无毒性的、不可逆的抑制剂，通过与NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驱动的促炎性基因表达，阻止NLRP3的激活。
INF39 Chemical Structure
CAS: 866028-26-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | INF39是NLRP3的无毒性的、不可逆的抑制剂，通过与NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驱动的促炎性基因表达，阻止NLRP3的激活。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | INF39以浓度依赖性方式抑制NLRP3 ATPase活性，阻止THP-1细胞的细胞焦亡。在骨髓来源的巨噬细胞中（BMDMs），它能够有效地抑制依赖于NLRP3的IL-1β的释放、并减少caspase-1激活和相应的细胞焦亡（通过检测细胞外LDH）[1]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | THP-1细胞 | ||
| 浓度 | 0.1−100 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 用浓度梯度升高的合成化合物（0.1−100 μM）处理THP-1细胞，处理72小时，通过MTT试验检测评估细胞活性。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在经2,4-Dinitrobenzenesulfonic acid处理过的大鼠中，口服以INF39能够减少全身性和结肠的炎症反应。经INF39处理的大鼠，其宏观损伤指数有显著的降低。予以DNBS处理过的大鼠口服INF3，可减少结肠的髓过氧化物酶、IL-1β、TNF水平。INF39在发炎的小鼠中，通过减少结肠阻止中MP0、IL-1β和TNF等促炎性细胞因子水平，对结肠炎发挥有效的治疗作用，说明阻止NLRP3的激活可能成为治疗肠道炎症的合适药物靶标。INF39在口服后，在体内稳定，并被肠道上皮吸收，在上皮阻止中可发挥其作用并产生无毒性的代谢物[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague−Dawley雄性大鼠 |
| Dosages | 12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 224.68 | 分子式 | C12H13ClO2 |
| CAS号 | 866028-26-4 | SDF | Download INF39 SDF |
| 密度 | 1.1 g/mL | ||
| Smiles | CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 -80°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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