KPT-185
KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。
KPT-185 Chemical Structure
CAS: 1333151-73-7
产品质控
批次：
纯度：
99.12%
99.12
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生物活性
| 产品描述 | KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。[1] KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | AML 细胞系(MV4-11，Kasumi-1，OCI/AML3，MOLM-13，KG1a，和 THP-1) | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板，用10 nM 到 10 μM不同浓度的KPT-SINE处理24，48和72小时。细胞活性使用细胞增殖剂WST-1根据制造商的方案进行评估。450nm(参考波长，650 nm)下的吸光度用酶标仪测定。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.31 | 分子式 | C16H16F3N3O3 |
| CAS号 | 1333151-73-7 | SDF | Download KPT-185 SDF |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C=CN1C=NC(=N1)C2=CC(=CC(=C2)OC)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 71 mg/mL (199.82 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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