Letermovir (AIC246)
别名: MK-8228 中文名称：莱特莫韦，乐特莫韦
Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶复合体，对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。
Letermovir (AIC246) Chemical Structure
CAS: 917389-32-3
产品质控
批次：
S887301
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.87%
99.87
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生物活性
| 产品描述 | Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶复合体，对DNA聚合酶抑制剂具有抗性的病毒也具有活性。 |
|---|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AIC246能够阻止病毒复制，而不抑制后代巨细胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV（巨细胞病毒）的试剂之一，其在细胞中的EC50值约为5 nM，而选择性指数超过15000[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠移植瘤模型中，AIC246处理的实验组小鼠相对安慰剂处理的对照组小鼠，其移植细胞中HCMV效价发生剂量依赖性的降低[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06118515 | Not yet recruiting | Congenital Cytomegalovirus Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 16 2023 | Phase 1 |
| NCT06057194 | Not yet recruiting | Infections Cytomegalovirus |
Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba|MERCK SHARP & DOHME DE ESPAÑA S.A. |
October 2023 | Phase 2 |
| NCT05446571 | Recruiting | Pregnant Women|CMV Infected Fetuses |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
October 20 2023 | Phase 3 |
| NCT06001320 | Recruiting | Kidney Transplant; Complications|CMV |
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC |
September 25 2023 | Early Phase 1 |
| NCT05626530 | Recruiting | Cytomegalovirus Infections|Infection in Solid Organ Transplant Recipients|Neutropenia|Antiviral Toxicity |
Tufts Medical Center |
February 2 2023 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 572.55 | 分子式 | C29H28F4N4O4 |
| CAS号 | 917389-32-3 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (174.65 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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