Lisinopril dihydrate
别名: MK-521 dihydrate 中文名称：赖诺普利
Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，充血性心脏衰竭及心脏病发作，并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。
Lisinopril dihydrate Chemical Structure
CAS: 83915-83-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Lisinopril dihydrate(MK-521 dihydrate) 是血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压，充血性心脏衰竭及心脏病发作，并能防止肾和糖尿病的视网膜并发症。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lisinopril显著减少左心室（LV）舒张末期压力（EDP），肺毛细血管楔压（PCWP）和舒张末期压力，添加atenolol进一步降低EDP和PCWP。[1] Lisinopril是Enalaprilat的结构同系物，仅在第二氨基酸侧链不同。Lisinopril在体外以及注射和口服给药于人后抑制血管紧张素转换体外酶（ACE），其口服生物利用度仅为25-29％，但它比enalapril有更长的持续时间。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Lisinopril处理的自发性高血压大鼠（SHR）大鼠与未经处理的自发性高血压大鼠（SHR）大鼠（+27％）相比有显著升高的总胆固醇水平，但不是和Lisinopril处理的Wistar Kyoto大鼠（WKY）。[3] Lisinopril是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂，在大鼠中它阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）并降低全身血压。在处理组(paraquat+lisinopril)和预处理组（lisinopril+paraquat）大鼠中，Lisinopril降低了羟脯氨酸水平和抑制肺组织中胶原累积。[4]在大鼠中，Lisinopril导致保持的超滤量（UF），葡萄糖重吸收（D1/ D0葡萄糖）和腹腔厚度。[5] 在豚鼠心脏中，Lisinopril（0.2毫克/千克，每日两次，共处理10天），保护细胞膜的完整性并减少自由基诱导的氧化应激。[6] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05061901 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|ClinPharmInvest LLC |
October 6 2021 | Phase 1 |
| NCT03599466 | Unknown status | Healthy |
Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited|Chinese University of Hong Kong |
October 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 441.52 | 分子式 | C21H35N3O7 |
| CAS号 | 83915-83-7 | SDF | Download Lisinopril dihydrate SDF |
| Smiles | C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 88 mg/mL (199.31 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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