Lixisenatide
别名: Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010 中文名称：利西拉来
Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一种短效的（一天一次给药）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA)，在受体结合研究中，其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。
Lixisenatide Chemical Structure
CAS: 320367-13-3
产品质控
批次：
S851702
Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false
纯度：
99.50%
99.50
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生物活性
| 产品描述 | Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一种短效的（一天一次给药）的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA)，在受体结合研究中，其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lixisenatide保护Ins-1细胞（大鼠来源的β细胞系）免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中，Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。在过表达人源GLP-1受体的CHO-K1细胞中的结合实验表明，Lixisenatide是一种非常有效的、选择性的GLP-1 receptor激动剂，Lixisenatide的结合亲和力(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)是人类GLP-1（Ki = 5.09 ± 1.19 nM）的4倍多。在大于80种不同的结合实验中，Lixisenatide并不与其他潜在的药物靶标有相关的相互作用，说明其对GLP-1受体的高选择性[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Lixisenatide的半衰期为2-4小时，相较于长效的GLP-1来源的肽段如liraglutide和albiglutide，其半衰期短，所以它被归类于短效的GLP-1受体激动剂。Lixisenatide可显著地改善葡萄糖反应性胰岛素分泌。在健康的血糖正常性的犬类中，单次皮下注射lixisenatide将引起口服葡萄糖筛查后血糖浓度依赖性的减少并显著减少餐后血糖波动，而不增加胰岛素浓度。Lixisenatide在犬类中对餐后血糖波动的作用，至少部分地，与抑制胃排空、延迟肠道葡萄糖的吸收相关。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少，这一活性为葡萄糖依赖性，对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化，这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中，持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。Lixisenatide通过刺激胰岛细胞增殖和再生、抑制胰岛细胞的凋亡，可维持β细胞的总量和功能[1]。Lixisenatide在患有糖尿病的动物中可维持胰腺响应能力[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male db/db mice C57BLKS/J-Leprdb/Leprdb |
| Dosages | 0.01, 0.1, 1, 10 和 100 nmol/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02274740 | Terminated | Type II Diabetes Mellitus |
Sanofi |
April 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 4858.49 | 分子式 | C215H347N61O65S |
| CAS号 | 320367-13-3 | SDF | Download Lixisenatide SDF |
| Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N)NC(=O)C(CC6=CC=CC=C6)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC7=CC=CC=C7)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC8=CNC=N8)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (20.58 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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