MK-886
别名: L-663,536
MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。
MK-886 Chemical Structure
CAS: 118414-82-7
产品质控
批次：
S823601
DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.93%
99.93
生物活性
| 产品描述 | MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | A549细胞 | ||
| 浓度 | 33 μM | |||
| 孵育时间 | 15 min | |||
| 方法 | 用33 μM MK-886、以及DMSO预先处理IL-1β刺激过的A549细胞15分钟。然后加入30 μM花生四烯酸，37℃孵育15分钟后，通过ELISA检测所释放的6-keto PGF1α量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J雄性小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 472.08 | 分子式 | C27H34ClNO2S |
| CAS号 | 118414-82-7 | SDF | Download MK-886 SDF |
| Smiles | CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (199.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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