MK-886

别名: L-663,536

MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。

MK-886 Chemical Structure

MK-886 Chemical Structure

CAS: 118414-82-7

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生物活性

产品描述 MK-886是白三烯生物合成的抑制剂,抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)。它同时还是PPARα拮抗剂。
靶点
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) [1] PPARα [3] COX-1 [1] COX-2 [1]
8 μM 58 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MK-886, 脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中,MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1(IC50=8 μM),并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时,阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成(IC50=13-15 μM),而对COX-2的影响比较小(IC50=58 μM)。在A549细胞中,MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集,而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集[1]

细胞实验 细胞系 A549细胞
浓度 33 μM
孵育时间 15 min
方法

用33 μM MK-886、以及DMSO预先处理IL-1β刺激过的A549细胞15分钟。然后加入30 μM花生四烯酸,37℃孵育15分钟后,通过ELISA检测所释放的6-keto PGF1α量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886,其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地,单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化[2]

动物实验 Animal Models C57BL/6J雄性小鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 472.08 分子式

C27H34ClNO2S

CAS号 118414-82-7 SDF Download MK-886 SDF
Smiles CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.11 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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