Montelukast Sodium
别名: MK0476 中文名称：孟鲁司特钠
Montelukast Sodium选择性拮抗leukotriene D4 (LTD4)，通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1，从而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促进大自噬 macroautophagy 而非伴侣分子介导的自噬途径。在溶液中不稳定，请现配现用！
Montelukast Sodium Chemical Structure
CAS: 151767-02-1
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM | 26985325 | |
| HEK293 | Function assay | 10 mins | Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM | 26985325 | |
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生物活性
| 产品描述 | Montelukast Sodium选择性拮抗leukotriene D4 (LTD4)，通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1，从而抑制Leukotriene D4。Montelukast 可促进大自噬 macroautophagy 而非伴侣分子介导的自噬途径。在溶液中不稳定，请现配现用！ | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂（LTRA），用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用，防止气道水肿，平滑肌收缩，以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩，并且使炎症较少发生。 [1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Montelukast (6 mg/kg, 每天一次，服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞，并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。 [2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06340984 | Not yet recruiting | Acne Vulgaris |
South Valley University |
June 2024 | Phase 3 |
| NCT04351698 | Recruiting | Anemia Sickle Cell|Sleep-Disordered Breathing |
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust|University College London Hospitals|North Middlesex University Hospital|King''s College Hospital NHS Trust|The Whittington Hospital NHS Trust |
October 16 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05651750 | Unknown status | To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results |
Assaf-Harofeh Medical Center |
November 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05064631 | Recruiting | Respiratory Tract Infections|Pediatric Respiratory Diseases|Wheezing |
Queen Mary University of London|Queensland University of Technology |
January 12 2022 | Phase 2 |
| NCT05710081 | Recruiting | Wheezing|Bronchiolitis|Asthma in Children |
Barts & The London NHS Trust|University of Aberdeen|University of Edinburgh|King''s College London|University of Southampton|Menzies School of Health Research |
November 30 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 608.17 | 分子式 | C35H36ClNO3S.Na |
| CAS号 | 151767-02-1 | SDF | Download Montelukast Sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | 此产品性质不稳定，需现配现用!建议您购买分装规格，或者在收到货后进行分装。 | |
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (164.42 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (164.42 mM) Ethanol : 100 mg/mL (164.42 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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