Mavacamten (MYK-461)
别名: SAR439152
Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
Mavacamten (MYK-461) Chemical Structure
CAS: 1642288-47-8
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 产品描述 | Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。 |
|---|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达[2]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 表达含错义突变R403Q、R719W或R453C的α-心肌肌球蛋白重链的野生型小鼠或HCM小鼠 |
| Dosages | 2.5 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06338202 | Not yet recruiting | Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM) |
Bristol-Myers Squibb |
April 1 2024 | -- |
| NCT06253221 | Recruiting | Cardiomyopathy Hypertrophic |
Bristol-Myers Squibb |
April 17 2024 | Phase 3 |
| NCT06023186 | Not yet recruiting | Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy |
Michael Ayers|Bristol-Myers Squibb|University of Virginia |
September 15 2023 | -- |
| NCT05489705 | Recruiting | Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy |
Bristol-Myers Squibb |
August 16 2022 | -- |
| NCT04766892 | Active not recruiting | Heart Failure With Preserved Ejection Fraction |
Bristol-Myers Squibb |
March 30 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 273.33 | 分子式 | C15H19N3O2 |
| CAS号 | 1642288-47-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (18.29 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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