Mavacamten (MYK-461)

别名: SAR439152

Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。

Mavacamten (MYK-461) Chemical Structure

Mavacamten (MYK-461) Chemical Structure

CAS: 1642288-47-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1670 现货
5mg 1524.22 现货
25mg 4644.26 现货
100mg 11004.33 现货
1g 23900 现货
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生物活性

产品描述 Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白(cardiac myosin)的小分子调节剂,调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率,降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤:除了降低该周期中的限速步骤(磷酸释放),MYK-461还减少myosin-S1头部的数量(在弱结合状态向强结合状态转变时,myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用)。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中,早期长期的MYK-461给药(MYK-461)可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程,减少肥厚和促纤维化相关基因的表达[2]

动物实验 Animal Models 表达含错义突变R403Q、R719W或R453C的α-心肌肌球蛋白重链的野生型小鼠或HCM小鼠
Dosages 2.5 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06338202 Not yet recruiting
Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)
Bristol-Myers Squibb
April 1 2024 --
NCT06253221 Recruiting
Cardiomyopathy Hypertrophic
Bristol-Myers Squibb
April 17 2024 Phase 3
NCT06023186 Not yet recruiting
Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy
Michael Ayers|Bristol-Myers Squibb|University of Virginia
September 15 2023 --
NCT05489705 Recruiting
Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy
Bristol-Myers Squibb
August 16 2022 --
NCT04766892 Active not recruiting
Heart Failure With Preserved Ejection Fraction
Bristol-Myers Squibb
March 30 2021 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 273.33 分子式

C15H19N3O2

CAS号 1642288-47-8 SDF --
Smiles CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( (201.22 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (18.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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