N6022

N6022是一种S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR)的选择性,可逆性抑制剂,其IC50为8 nM ,Ki为2.5 nM 。Phase 1/2。

N6022 Chemical Structure

N6022 Chemical Structure

CAS: 1208315-24-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1187.66 现货
25mg 3886.75 现货
100mg 8170.45 现货
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批次: S758901 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.93%
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生物活性

产品描述 N6022是一种S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR)的选择性,可逆性抑制剂,其IC50为8 nM ,Ki为2.5 nM 。Phase 1/2。
靶点
S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) [1]
(Cell-free assay)
S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) [1]
(Cell-free assay)
2.5 nM(Ki) 8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 N6022对A549上皮肺细胞显示出有限的脱靶活性和低细胞毒性。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 N6022 (30毫克/千克,静脉注射或口服)在哮喘小鼠模型中改善支气管狭窄和肺部炎症。[2]
动物实验 Animal Models 哮喘小鼠模型。
Dosages 0.0005 到 30 毫克/千克
Administration 静脉注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01316315 Completed
Asthma
Nivalis Therapeutics Inc.
March 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01147406 Completed
Healthy
Nivalis Therapeutics Inc.
August 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 414.46 分子式

C24H22N4O3

CAS号 1208315-24-5 SDF Download N6022 SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C(=CC=C2C3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4)CCC(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 82 mg/mL ( (197.84 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (12.06 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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