Nedisertib (M3814)
别名: Peposertib, MSC2490484A
Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。
Nedisertib (M3814) Chemical Structure
CAS: 1637542-33-6
产品质控
批次：
纯度：
99.80%
99.80
常与Nedisertib (M3814)一起在实验中被使用的化合物
Nedisertib联合Paclitaxel增强非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系A549/H460/H1703的抗肿瘤作用。
Nedisertib和Etoposide联合可增强非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系A549/H460/H1703的抗肿瘤作用。
Nedisertib和Cisplatin加上Etoposide在人小细胞肺癌异种移植模型NCI-H520中显示出更高的疗效。
Sirrenberg C, et al. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 4183.
Nedisertib和L755507对Stargardt病患者的单碱基修饰的精确基因编辑大有裨益。
Siles L, et al. Mol Ther Nucleic Acids. 2023 Mar 3;32:64-79.
Nedisertib和Capecitabine联合放疗正在局部晚期直肠癌患者的临床试验中。
Dexheimer TS, et al. Cancer Res Commun. 2023 Aug 25;3(8):1648-1661.
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04702698 | Completed | Healthy |
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany |
January 14 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 481.91 | 分子式 | C24H21ClFN5O3 |
| CAS号 | 1637542-33-6 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=NN=C(C=C1)C(C2=C(C=C(C(=C2)C3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)N5CCOCC5)F)Cl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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