Norethindrone
别名: Norethisterone 中文名称：炔诺酮
Norethindrone (Norethisterone) 是一种合成的孕酮，可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。
Norethindrone Chemical Structure
CAS: 68-22-4
产品质控
批次：
S404001
DMSO]60 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.79%
99.79
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生物活性
| 产品描述 | Norethindrone (Norethisterone) 是一种合成的孕酮，可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Norethisterone，或者，19-去甲睾酮衍生物，缺少C19甲基组而具有C17乙炔取代基，主要显示出促孕活性而不是雄激素活性，在较小程度上，具有雌激素和抗雌激素活性。[1] NET与孕酮受体结合和反式激活活性比Org 2058 (100%)弱5到8倍，比孕酮强2倍。NET与雄激素受体(5α-二氢睾酮100%)的结合和反式激活活性分别为3.2%和1.1%，对雌激素受体(雌二醇100%)没有活性，对糖皮质激素受体(地塞米松100%)的活性低于1%。[2] Norethisterone (1 nM)分别抑制41%血清刺激的和34%雌二醇(0.1 nM)诱导的MCF-7增殖。[3] Norethisterone (50 nM)对大鼠成骨细胞增殖，分化，和矿化过程具有显著作用，模仿雌二醇的作用，通过雌激素受体介导。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人乳腺癌细胞MCF-7 | ||
| 浓度 | 0.1 nM - 1 mM | |||
| 孵育时间 | 7天 | |||
| 方法 | 以大约1000 MCF-7细胞每孔在测试试剂盒培养基中接种在96孔板上。随后，细胞在含有活性炭/葡聚糖处理的血清的培养基中培养3天。然后，单独将Norethisterone加入到孔中，培育7天。模拟连续结合的HRT，细胞用雌二醇(0.1 nM)/ Norethisterone结合处理7天。培育7天后，使用ATP-化学敏感性测试测定细胞增殖。简而言之，增殖通过测量ATP和荧光素酶存在下，荧光素生物发光反应期间的发射光测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Norethisterone在体内表现出激素性质。在孕激素测试(McPhail)，雄激素测试(Hershberger)，雌激素测试(Allen–Doisy)，以及孕激素和雌激素测试(排卵抑制测试)中，Norethisterone皮下注射的平均活性剂量(MAD)分别为0.63毫克/千克，2.5 毫克/千克，4 毫克/千克，以及0.235 毫克/千克额，口服MAD分别为0.25 毫克/千克，20 毫克/千克，8 毫克/千克，12毫克/千克。[2] Norethisterone影响骨形成和骨吸收。在SO和OVX 小鼠体内，Norethisterone (80微克/天)降低骨吸收，而提高雌二醇刺激的内膜骨形成。[5] Norethisterone在用于激素疗法预防骨质疏松症的剂量下对去势小鼠的骨矿物质流失具有轻微的保护作用。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05293574 | Unknown status | Ovarian Cyst Simple |
Assiut University |
October 1 2022 | Phase 4 |
| NCT05294341 | Completed | Contraception |
Milton S. Hershey Medical Center |
July 22 2022 | Phase 4 |
| NCT04016753 | Completed | Healthy Participants |
Bristol-Myers Squibb |
August 5 2019 | Phase 1 |
| NCT02905890 | Completed | Bacterial Vaginosis|HIV |
London School of Hygiene and Tropical Medicine|Imperial College London|University of Liverpool|MRC/UVRI and LSHTM Uganda Research Unit |
October 2 2017 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 298.42 | 分子式 | C20H26O2 |
| CAS号 | 68-22-4 | SDF | Download Norethindrone SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (201.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (16.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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