NPS-2143
别名: SB262470
NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。
NPS-2143 Chemical Structure
CAS: 284035-33-2
产品质控
生物活性
| 产品描述 | NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加，IC50为3 nM。[1] NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。[1]在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。[3]一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca2+水平。[1]在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 长期留置导管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔静脉和腹主动脉。 |
| Dosages | ≤0.1 μmol/kg · min | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 408.92 | 分子式 | C24H25ClN2O2 |
| CAS号 | 284035-33-2 | SDF | Download NPS-2143 SDF |
| Smiles | CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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