PACAP 6-38 acetate
PACAP 6-38 acetate 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂，IC50为2 nM。在体内，它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。
PACAP 6-38 acetate Chemical Structure
CAS: 143748-18-9(free base)
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产品质控
PACAP 6-38 acetate相关产品
| 相关靶点 | AC EPAC1 EPAC2 PACAP receptor | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Forskolin (Colforsin) SQ22536 ESI-09 PACAP 1-38 Bithionol HJC0350 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
cAMP抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | AC | EPAC1 | EPAC2 | PACAP receptor | cAMP | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ESI-05 | 0 | ||||||
| NE 52-QQ57 | 1 | TNF-α,PGE2,COX2 | |||||
| ST034307 | 0 | ||||||
| PACAP 6-38 acetate | 1 | CARTp | |||||
| Bithionol | 3 | ||||||
| ESI-09 | 12 | ||||||
| HJC0350 | 1 | ||||||
| HJC0197 | 0 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | PACAP 6-38 acetate 是PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide)的非刺激性竞争性拮抗剂，IC50为2 nM。在体内，它还能作为功能性的CARTp拮抗剂。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在分化细胞中，PACAP 6-38阻止CARTp诱导的ERK磷酸化[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SK-N-MC神经母细胞瘤细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 用300 nM PACAP-38对细胞进行处理，处理4小时，加入（或不加入）PACAP拮抗剂PACAP (6-38)。4小时后，收集蛋白，用SDS-PAGE分离蛋白，并转移至PVDF膜，用6E10抗体进行WB实验。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在NGF-OE小鼠中，对小鼠予以300 nM的PACAP(6-38)膀胱内给药，能够显著地增加收缩间隔(2.0-fold)和空隙容积(2.5-fold)。PACAP (6-38)对野生型小鼠的膀胱功能没有效果。在NGF-OE小鼠的膀胱内注射PACAP(6-38)还可显著降低骨盆敏感性，而野生型小鼠无此效果[4]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 0.3 nmol, 0.6 nmol, 3 nmol (1.5 μl/340g) | |
| Administration | i.c.v | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 4083.74 | 分子式 | C182H300N56O45S |
| CAS号 | 143748-18-9(free base) | SDF | Download PACAP 6-38 acetate SDF |
| Smiles | CSCCC(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC3=CC=CC=C3)C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(O)C=C4)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CC5=CC=C(O)C=C5)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CCCCN)C(N)=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (24.48 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
100.000mg/ml (24.49mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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