Peramivir Trihydrate
别名: BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 中文名称：帕拉米韦三水合物
Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染剂Peramivir的三水合物，这是一种过渡状态模拟和一个强有力的流感病毒神经氨酸酶特异抑制剂,IC50中位数为0.09 nM。
Peramivir Trihydrate Chemical Structure
CAS: 1041434-82-5
产品质控
生物活性
| 产品描述 | Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812)是抗感染剂Peramivir的三水合物，这是一种过渡状态模拟和一个强有力的流感病毒神经氨酸酶特异抑制剂,IC50中位数为0.09 nM。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Peramivir保护小鼠免于感染高致病性禽流感，多剂量治疗在雪貂中是有效的。[1] Peramivir结合Oseltamivir的性能比单独使用各化合物的更好地治疗小鼠的流感感染。[2] Peramivir（30 毫克/公斤）能有效促进感染全身复制H5N1病毒小鼠的生存期。[3] Peramivir在0.5毫克/公斤/天剂量时对30%的H1N1病毒小鼠有保护作用。但在较低剂量作为单一疗法使用时无效。Peramivir和favipiravir联用可增加细胞存活率， Peramivir在0.025毫克/公斤/天，0.05毫克/公斤/天，0.1毫克/公斤/天的剂量和20毫克/公斤/天，40毫克/公斤/天Favipiravir联用时增加细胞存活率10-50%。Peramivir和favipiravir联用导致H1N1感染的小鼠寿命增加，提高体重和肺出血评分和肺重量中显著减少[4] Peramivir (1毫克/公斤/天) 和Rimantadine (5毫克/公斤/天至10毫克/公斤/天) 联用导致体重分别损失1.69和0.69，而在亚致死流感A（H3N2）病毒的小鼠模型中，Peramivir (3毫克/公斤/天)和Rimantadine (10毫克/公斤/天至30毫克/公斤/天) 不显示任何重量损失。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02635724 | Completed | Influenza |
BioCryst Pharmaceuticals |
December 2015 | Phase 3 |
| NCT02369159 | Completed | Influenza |
BioCryst Pharmaceuticals |
March 11 2015 | Phase 3 |
| NCT01224795 | Terminated | Influenza |
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services |
October 2010 | Phase 3 |
| NCT01146353 | Withdrawn | Influenza|Renal Failure |
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals |
February 2010 | -- |
| NCT01063933 | Withdrawn | Influenza |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
Phase 1|Phase 2 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 382.45 | 分子式 | C15H28N4O4.3H2O |
| CAS号 | 1041434-82-5 | SDF | Download Peramivir Trihydrate SDF |
| Smiles | CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 3 mg/mL (7.84 mM) DMSO : 0.2 mg/mL ( (0.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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