PTC-209 HBr
PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。
PTC-209 HBr Chemical Structure
CAS: 1217022-63-3
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BMI-1-选择性抑制剂，以BMI-1自我复制机制为靶点。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PTC-209抑制人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中UTR介导的报告基因表达和内源性BMI-1表达。PTC-209以BMI-1依赖的方式减少结直肠癌肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209通过不可逆生长抑制损害结肠直肠癌起始细胞(CICs)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 非翻译区介导的荧光素酶报告基因表达 | |||
| HEK293细胞用包含荧光素酶两侧开放阅读框和转录后调控下的BMI-1 5′ 和 3′ UTRs的GEMS报告载体转染。得到的稳定细胞(F8)用PTC-209或载体对照处理过夜，然后荧光素酶报告基因的活性通过Bright-Glo测定法确定。试验中每个点重复测定三次，抑制的百分数通过载体对照计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 肿瘤细胞，原代人外周血单个核细胞和人造血干细胞。 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 为确定用抑制剂处理是否影响肿瘤细胞的生长，将细胞与抑制剂在体外接种培养4天，再以限制剂量且不进一步添加抑制剂在体外接种。使用台盼蓝排除法计数活细胞。体外球体起始细胞频率在抑制剂处理后计算，通过估计含有球体的孔数量。对于实验，建立LDAs，随后PTC-209处理的细胞恢复，1E6个细胞每孔接种于6孔板，培养过夜。然后细胞以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，将4毫升新鲜混悬介质加入到孔中。为评估处理4天后的细胞活性，细胞被胰蛋白酶化，在除去药物0，24，72 和 120小时后进行计数。药物处理对球体形成能力的长期影响使用药物处理4天后120小时所得到的细胞通过接种LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 个细胞每孔)评估。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215 和 HCT116 异种移植的裸鼠模型。 |
| Dosages | ~60 毫克/千克/天 | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 576.10 | 分子式 | C17H13Br2N5OS.HBr |
| CAS号 | 1217022-63-3 | SDF | Download PTC-209 HBr SDF |
| Smiles | CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br.Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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