Relugolix

别名: RVT-601, TAK-385 中文名称:瑞卢戈利

Relugolix (RVT-601, TAK-385)是选择性 促性腺激素释放激素受体(GnRHR) 拮抗剂,对人GnRHR和猴GnRHR的IC50值分别为0.33 nM和0.32 nM。

Relugolix Chemical Structure

Relugolix Chemical Structure

CAS: 737789-87-6

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批次: S580801 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.76%
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生物活性

产品描述 Relugolix (RVT-601, TAK-385)是选择性 促性腺激素释放激素受体(GnRHR) 拮抗剂,对人GnRHR和猴GnRHR的IC50值分别为0.33 nM和0.32 nM。
靶点
monkey GnRHR [2]
(Cell-free assay)
human GnRHR [2]
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06130995 Not yet recruiting
Androgen Deprivation Therapy|Locally Advanced Prostate Cancer
University of Oklahoma
August 2024 Phase 1
NCT05679388 Recruiting
Prostate Cancer|Prostate Cancer Metastatic|Prostate Adenocarcinoma
University of Chicago
February 13 2023 Phase 1
NCT04756037 Active not recruiting
Contraception
Sumitomo Pharma Switzerland GmbH
March 18 2021 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 623.63 分子式

C29H27F2N7O5S

CAS号 737789-87-6 SDF --
Smiles CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 61 mg/mL ( (97.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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