SecinH3
SecinH3是一种选择性的cytohesin抑制剂，对hCyh2，hCyh1，mCyh3，hCyh3，drosophila steppke，和yGea2-S7的IC50分别为2.4 μM，5.4 μM，5.4 μM，5.6 μM，5.6 μM，和65 μM。
SecinH3 Chemical Structure
CAS: 853625-60-2
产品质控
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LOX cells | Antiinvasive assay | 30 uM | Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | SecinH3是一种选择性的cytohesin抑制剂，对hCyh2，hCyh1，mCyh3，hCyh3，drosophila steppke，和yGea2-S7的IC50分别为2.4 μM，5.4 μM，5.4 μM，5.6 μM，5.6 μM，和65 μM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HepG2细胞中，SecinH3抑制胰岛素信号和相关基因的表达。[1] SecinH3也能显著抑制前脂肪细胞3T3-L1细胞的迁移。 |
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| 激酶实验 | 适配子置换筛选 | |||
| 小分子库以一式两份从Comgenex (10000 分子)中筛选，在386孔板上通过485 nm激发波长，520 nm读出波长的荧光偏振，在50 μL反应体积于37℃下进行。100 μM 化合物浓度下筛选缓冲液包含PBS，pH 7.5，3 mM MgCl2，100 nM荧光素标记的M69 适配子，1 μM 细胞附着蛋白-1 Sec7。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NSCLC A549 和 H460 细胞系 | ||
| 浓度 | ~15 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 3×103细胞/96孔接种到干净的平底96孔板(TPP)。24小时后，细胞用指示浓度的抑制剂或溶剂(终DMSO 浓度为0.4%)分别在包含50 ng/mL EGF 或IGF-1的RPMI中处理。培养基每天更换，3天后，细胞增殖通过MTT法根据制造商方案使用Varioscan酶标仪进行分析。所有测试至少重复进行三次。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠体内，SecinH3增加糖异生作用基因的表达，降低肝脏中糖分解，脂肪酸和酮体代谢基因的表达，降低肝糖原储存，并增加血浆胰岛素。[1]在负荷H460异种移植物的小鼠体内，SecinH3通过它的抗增殖和促凋亡作用显著阻碍肿瘤生长。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 H460 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 100 μL 2.5 mM, 每天一次 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 460.5 | 分子式 | C24H20N4O4S |
| CAS号 | 853625-60-2 | SDF | Download SecinH3 SDF |
| Smiles | COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.17 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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