Setmelanotide (RM-493)

别名: BIM-22493, CAM 4072 中文名称：司美诺肽，塞美拉肽

目录号：E1002 Purity: 99.76%

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) 是一种黑色皮质素-4 受体（melanocortin-4 receptor, MC4R）的环肽全激动剂，EC50 为 0.27 nM，Ki 为 2.1 nM。

Setmelanotide (RM-493) Chemical Structure

CAS: 920014-72-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	现货
5mg	630.93	现货
25mg	1941.52	现货
100mg	4725.87	现货
1g	23645.49	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.76%

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生物活性

产品描述

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) 是一种黑色皮质素-4 受体（melanocortin-4 receptor, MC4R）的环肽全激动剂，EC50 为 0.27 nM，Ki 为 2.1 nM。

靶点

MC4R ^[1]	MC4R ^[1]
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05774756	Enrolling by invitation	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	April 26 2023	Phase 3
NCT05093634	Recruiting	Obesity\|Genetic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	December 10 2021	Phase 3
NCT04725240	Completed	Hypothalamic Obesity	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	June 7 2021	Phase 2
NCT03651765	Active not recruiting	Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	July 15 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT03013543	Completed	Genetic Obesity\|Obesity\|Obesity Due to Melanocortin 4 Receptor Deficiency	Rhythm Pharmaceuticals Inc.	February 10 2017	Phase 2

参考文献
[1] Kong Y Chen, et al. J Clin Endocrinol Metab. 2015 Apr;100(4):1639-45. [2] Alwin Kamermans, et al. Front Immunol. 2019 Oct 4;10:2312. [3] Christoffer Clemmensen, et al. EMBO Mol Med. 2015 Mar; 7(3): 288–298.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	1117.31	分子式	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂
CAS号	920014-72-8	SDF	--
Smiles	CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (89.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (89.5 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (89.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (89.5 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):