Guadecitabine (SGI-110)
别名: S-110
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure
CAS: 929904-85-8
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产品质控
生物活性
| 产品描述 | Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷，其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而，在脱氨基作用下，胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的p16表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率，在10 μM浓度下没有菌落形成，其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。[1] SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤，间皮瘤，肾细胞癌，和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达，导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
SGI-110与5-Aza-CdR一样有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达，降低p16基因启动区DNA甲基化，并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。[3] |
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| 动物实验 | Animal Models | 人膀胱癌异种移植EJ6 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射或皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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| NCT03576963 | Withdrawn | Colorectal Adenocarcinoma|CpG Island Methylator Phenotype|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma|Refractory Colorectal Carcinoma|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8 |
University of Southern California|National Cancer Institute (NCI)|Bristol-Myers Squibb|Astex Pharmaceuticals Inc. |
January 30 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03085849 | Completed | Extensive-stage Small Cell Lung Cancer |
Catherine Shu|Columbia University |
December 15 2017 | Phase 1 |
| NCT03179943 | Active not recruiting | Urothelial Carcinoma |
Fox Chase Cancer Center|Stand Up To Cancer|Van Andel Research Institute |
November 27 2017 | Phase 2 |
| NCT02998567 | Active not recruiting | Castration-Resistant Prostatic Cancer|Non Small Cell Lung Cancer |
Royal Marsden NHS Foundation Trust|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Institute of Cancer Research United Kingdom |
January 26 2017 | Phase 1 |
| NCT02892318 | Completed | Acute Myeloid Leukemia |
Hoffmann-La Roche |
October 31 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 579.39 | 分子式 | C18 H23 N9 O10 P . Na |
| CAS号 | 929904-85-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (172.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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