Guadecitabine (SGI-110)

别名: S-110

Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂,其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。

Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure

Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure

CAS: 929904-85-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 7944.3 现货
5mg RMB 8570.34 现货
25mg RMB 22000.68 现货
100mg RMB 42000.3 现货
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生物活性

产品描述 Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂,其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
靶点
DNA methyltransferase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷,其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而,在脱氨基作用下,胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的p16表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率,在10 μM浓度下没有菌落形成,其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。[1]

SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是,MAGE-A1,MAGE-A2,MAGE-A3,MAGE-A4,MAGE-A10,GAGE1-2,GAGE 1-6,NY-ESO-1,和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤,间皮瘤,肾细胞癌,和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达,导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SGI-110与5-Aza-CdR一样有效,但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中,SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达,降低p16基因启动区DNA甲基化,并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。[3]

动物实验 Animal Models 人膀胱癌异种移植EJ6
Dosages 10毫克/千克
Administration 腹腔注射或皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03576963 Withdrawn
Colorectal Adenocarcinoma|CpG Island Methylator Phenotype|Metastatic Microsatellite Stable Colorectal Carcinoma|Refractory Colorectal Carcinoma|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8
University of Southern California|National Cancer Institute (NCI)|Bristol-Myers Squibb|Astex Pharmaceuticals Inc.
January 30 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03085849 Completed
Extensive-stage Small Cell Lung Cancer
Catherine Shu|Columbia University
December 15 2017 Phase 1
NCT03179943 Active not recruiting
Urothelial Carcinoma
Fox Chase Cancer Center|Stand Up To Cancer|Van Andel Research Institute
November 27 2017 Phase 2
NCT02998567 Active not recruiting
Castration-Resistant Prostatic Cancer|Non Small Cell Lung Cancer
Royal Marsden NHS Foundation Trust|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Institute of Cancer Research United Kingdom
January 26 2017 Phase 1
NCT02892318 Completed
Acute Myeloid Leukemia
Hoffmann-La Roche
October 31 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 579.39 分子式

C18 H23 N9 O10 P . Na

CAS号 929904-85-8 SDF --
Smiles C1C(C(OC1N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N)COP(=O)([O-])OC4CC(OC4CO)N5C=NC(=NC5=O)N)O.[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 172.59 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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