Sotagliflozin
别名: LP-802034, LX4211 中文名称：索格列净
Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
Sotagliflozin Chemical Structure
CAS: 1018899-04-1
产品质控
批次：
纯度：
99.67%
99.67
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| 相关靶点 | SGLT1 SGLT2 | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Sotagliflozin是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。[2] 在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性白化病 C57BL/6-Tyrc-Brd 小鼠 |
| Dosages | ~60 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT03242018 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4 |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
August 16 2017 | Phase 3 |
| NCT03174548 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
June 12 2017 | Phase 1 |
| NCT03070678 | Completed | Diabetes Mellitus |
Sanofi |
March 14 2017 | Phase 1 |
| NCT02926937 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi |
November 11 2016 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.94 | 分子式 | C21H25ClO5S |
| CAS号 | 1018899-04-1 | SDF | Download Sotagliflozin SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 17 mg/mL (40.0 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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