TH588
TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂，IC50为5 nM。在浓度为100 μM时，对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用，但是在10 μM时，对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。
TH588 Chemical Structure
CAS: 1609960-31-7
产品质控
批次：
纯度：
99.80%
99.80
生物活性
| 产品描述 | TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂，IC50为5 nM。在浓度为100 μM时，对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用，但是在10 μM时，对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系，对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤，并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内，TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 SW480 异种移植物或 MCF-7 异种移植物的 SCID 小鼠；负荷患者 BRAFV600E 突变异种移植物的 NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) 小鼠。 |
| Dosages | 30 mg/kg，每天一次 | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 295.17 | 分子式 | C13H12Cl2N4 |
| CAS号 | 1609960-31-7 | SDF | Download TH588 SDF |
| Smiles | C1CC1NC2=NC(=NC(=C2)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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