Thiamet G
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
Thiamet G Chemical Structure
CAS: 1009816-48-1
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
生物活性
| 产品描述 | Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | Iba-1 / CD16/32 CD206 |
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27864466 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 健康Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射) | |
| Administration | 口服处理或静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 248.3 | 分子式 | C9H16N2O4S |
| CAS号 | 1009816-48-1 | SDF | Download Thiamet G SDF |
| Smiles | CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (201.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 50 mg/mL (201.36 mM) Ethanol : 6 mg/mL (24.16 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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