U73122

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U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca²⁺增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

U73122 Chemical Structure

CAS: 112648-68-7

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human Jurkat cells	Function assay			Inhibition of human telomerase activity in human Jurkat cells by TRAP assay, IC50=0.2 μM	24053596
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生物活性

产品描述

U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca²⁺增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

靶点

PLC ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分别为9 和40 μM)，诱导IP3的产生和随后细胞溶质中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)会对其产生抑制。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生，胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合，以及相关的IP3和甘油二酯的产生。^[1] U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG产生的增加，IC50分别为500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP诱导的GTPase活性100%被抑制。U-73122浓度依赖性抑制FMLP诱发的，PKC与可提取的PMNs颗粒部分的结合，但不抑制PMN PKC的可溶制剂。^[2] U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca²⁺流和趋化性，IC50分别为~6 μM和 ~5 μM。^[3] 在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca²⁺浓度的增加。暴露20分钟的IC50大约为200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i产生一个小但显著的增加，这导致细胞内储存的Ca ²⁺释放。在分化的NG108-15细胞中，U73122完全阻断去极化诱导的Ca²⁺流。相反，在DRG神经元中，U73122仅轻微抑制电压敏感的Ca²⁺通道。^[4] U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也会抑制氟化钠直接刺激G蛋白产生的[Ca²⁺]_i信号。 U73122快速抑制低浓度缩胆囊素或乙酰胆碱引起的振荡[Ca²⁺]_i信号。^[5] U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。^[6]

体外研究(In Vitro)

体外研究活性

U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[³H]肌糖和磷脂酰[³H]肌糖4,5-二磷酸的水解(K_i分别为9 和40 μM)，诱导IP3的产生和随后细胞溶质中Ca²⁺的快速增加，U-73122 (10 μM)会对其产生抑制。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生，胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合，以及相关的IP3和甘油二酯的产生。^[1]

U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca²⁺]_i，IP3和DAG产生的增加，IC50分别为500 nM，2 μM，和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP诱导的GTPase活性100%被抑制。U-73122浓度依赖性抑制FMLP诱发的，PKC与可提取的PMNs颗粒部分的结合，但不抑制PMN PKC的可溶制剂。^[2]

U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca²⁺流和趋化性，IC50分别为~6 μM和 ~5 μM。^[3]

在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca²⁺浓度的增加。暴露20分钟的IC50大约为200 nM。1 μM U73122使[Ca²⁺]_i产生一个小但显著的增加，这导致细胞内储存的Ca ²⁺释放。在分化的NG108-15细胞中，U73122完全阻断去极化诱导的Ca²⁺流。相反，在DRG神经元中，U73122仅轻微抑制电压敏感的Ca²⁺通道。^[4]

U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca²⁺]_i的增加。U73122也会抑制氟化钠直接刺激G蛋白产生的[Ca²⁺]_i信号。 U73122快速抑制低浓度缩胆囊素或乙酰胆碱引起的振荡[Ca²⁺]_i信号。^[5]

U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。^[6]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。^[3]

参考文献
[1] Bleasdale JE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 255(2), 756-768. [2] Smith RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 253(2), 688-697. [3] Hou C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(2), 697-704. [4] Jin W, et al. Brain Res, 1994, 642(1-2), 237-243. [5] Yule DI, et al. J Biol Chem, 1992, 267(20), 13830-13835. [6] Klein RR, et al. J Biol Chem, 2011, 286(14), 12407-12416. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	464.64	分子式	C₂₉H₄₀N₂O₃
CAS号	112648-68-7	SDF	Download U73122 SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2NCCCCCCN4C(=O)C=CC4=O)CCC5=C3C=CC(=C5)OC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (200.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMF : 24 mg/mL (51.65 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.65mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL93mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!	动物体内配方计算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.95mg/ml (2.04mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.0mg/ml (2.15mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMF储备液加到 400μLPEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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