Ubrogepant
别名: MK-1602
Ubrogepant (MK-1602) 是人降钙素基因相关肽受体 (calcitonin gene-related peptide receptor, CGRP) 的拮抗剂。 它能有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，在表达人 CGRP 受体的 HEK293 细胞中 IC50 为 0.081 nM。
Ubrogepant Chemical Structure
CAS: 1374248-77-7
产品质控
Ubrogepant相关产品
| 相关靶点 | CGRP | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Ubrogepant (MK-1602) 是人降钙素基因相关肽受体 (calcitonin gene-related peptide receptor, CGRP) 的拮抗剂。 它能有效阻断人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应，在表达人 CGRP 受体的 HEK293 细胞中 IC50 为 0.081 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05892757 | Completed | Healthy Volunteers |
AbbVie |
July 11 2023 | Phase 1 |
| NCT05827887 | Recruiting | Migraine |
AbbVie |
June 25 2023 | -- |
| NCT04818515 | Completed | Migraine |
AbbVie |
March 17 2021 | Phase 1 |
| NCT04179474 | Completed | Migraine |
Allergan |
September 26 2019 | Phase 1 |
| NCT01657370 | Completed | Migraine |
Allergan |
August 2012 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 549.54 | 分子式 | C29H26F3N5O3 |
| CAS号 | 1374248-77-7 | SDF | Download Ubrogepant SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (181.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (90.98 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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