Valaciclovir HCl

中文名称:盐酸万乃洛韦,盐酸伐昔洛韦

Valaciclovir HCl 是一种抗病毒药,用于治疗单纯疱疹,带状疱疹,疱疹B。

Valaciclovir HCl Chemical Structure

Valaciclovir HCl Chemical Structure

CAS: 124832-27-5

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生物活性

产品描述 Valaciclovir HCl 是一种抗病毒药,用于治疗单纯疱疹,带状疱疹,疱疹B。
靶点
DNA polymerase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Valaciclovir抑制二肽转运子的底物的摄取,如cefalexin。Valaciclovir代谢为Aciclovir可能发生在肠腔内吸收之前,在小肠之后但进入门静脉系统之前吸收,在肝中进入体循环前吸收。[1] Valaciclovir(Valtrex, Zelitrex),aciclovir的L-缬氨酸酯,增加aciclovir的生物利用度比口服aciclovir达3到5倍。Valaciclovir延伸aciclovir的效应用于治疗herpes zoster和genital HSV感染,与aciclovir相比有较不频繁的剂量和高度可接受的安全性。Valaciclovir吸收迅速并广泛转换为aciclovir和L-valine,口服后的必需氨基酸。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在incynomolgus猴子中,Valaciclovir,acyclovir的L-缬氨酰酯(ZOVIRAX),显示良好的口服吸收和几乎完全转化为acyclovir,表明其是否适合作为口服给药前药。[3] 在雄性CD大鼠中,Valaciclovir表明口服吸收良好,迅速分布和消除,以及广泛的生物转化为acyclovir。Valaciclovir在口服给药时更有效地代谢,表明第一通肠和/或肝脏代谢。在大鼠肝和肠匀浆中,Valaciclovir的快速水解进一步说明前代谢的重要性。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 360.8 分子式

C13H20N6O4.HCl

CAS号 124832-27-5 SDF Download Valaciclovir HCl SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (199.55 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 72 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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