Verinurad (RDEA3170)

中文名称:维立诺雷,维利努雷

Verinurad (RDEA3170)是URAT1转运体的高亲和力抑制剂,抑制人源URAT1的转运活性,IC50为25 nM。它抑制URAT1相关同源体OAT4和OAT1的IC50分别为5.9 μM和4.6 μM,相较于URAT1,亲和力低。

Verinurad (RDEA3170) Chemical Structure

Verinurad (RDEA3170) Chemical Structure

CAS: 1352792-74-5

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生物活性

产品描述 Verinurad (RDEA3170)是URAT1转运体的高亲和力抑制剂,抑制人源URAT1的转运活性,IC50为25 nM。它抑制URAT1相关同源体OAT4和OAT1的IC50分别为5.9 μM和4.6 μM,相较于URAT1,亲和力低。
靶点
URAT1 transporter [1]
(Cell-free assay)
25 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Verinurad以浓度依赖性方式抑制人源URAT1的转运活性,IC50为25 nM。Verinurad还抑制URAT1相关同系物OAT4和OAT1,IC50分别为5.9 μM和4.6 μM,亲和力较之与URAT低200倍。Verinurad对人源URAT1比对大鼠URAT1的亲和力高1640倍(human URAT1 IC50=0.025 μM,rat URAT IC50=41 μM)。Verinurad对人源URAT1具有高效力,URAT1的第35、365和481位残基有助于verinurad结合。在人源URAT1在365位引入一个嵌合点突变(人源365位苯丙氨酸替换成大鼠365位的酪氨酸;h-F365Y),verinurad对其IC50为4 μM,比对野生型人源URAT1D低160倍。同时,如果在输入URAT1引入类似的点突变(即将大鼠365位酪氨酸突变为人源365位的苯丙氨酸;r-Y365F),verinurad对其IC50为2.9 μM,比对野生型大鼠URAT1高14倍[1]

细胞实验 细胞系 HEK-293T细胞
浓度 0.1 nM-1 mM
孵育时间 5 min
方法

URAT1 and OAT4 activity assays were performed in assay buffer con- sisting of 25 mM MES pH 5.5 (from a 1 M MES solution adjusted to pH 5.5 with sodium hydroxide), 125 mM sodium gluconate, 4.8 mM potassium gluconate, 1.2 mM monobasic potassium phosphate, 1.2 mM magnesium sulfate, 1.3 mM calcium gluconate and 5.6 mM glucose. URAT1 inhibitors were serially diluted into assay buffer and added to the cells for 5 minutes prior to addition of substrate. URAT1-expressing cells were incubated with 100 μM 14C-uric acid for 10 minutes and OAT4-expressing cells were incubated with 20 μM carboxyfluorescein for 5 minutes. Cells were then washed three times in 25 mM MES pH 5.5/125 mM sodium gluconate, and solubilized in Ultima Gold prior to liquid scintillation counting. Each treatment is measured in triplicate.

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在人体中,Verinurad单药给药吸收很快,其暴露量(Cmax和AUC)随剂量的升高而升高。在饥饿状态下,给药0.5-0.75小时后达到Cmax;在进食状态下,给药后1.25小时达到Cmax。在不同剂量下,t1/2约为10-15小时。Verinurad在体内耐受性良好。在体循环中,verinurad具有高清除率(CL/F ranged ~30-50 L/h),广泛分布在血管外。其肾排泄率低,在尿液中仅2%-3%。大部分verinurad可能在肝脏中通过生物转化形成代谢物[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04256629 Completed
Healthy Volunteers (Intended Indication: Chronic Kidney Disease)
AstraZeneca|Parexel
March 3 2020 Phase 1
NCT02498652 Completed
Gout
Ardea Biosciences Inc.
July 28 2015 Phase 2
NCT02336594 Completed
Gout
Ardea Biosciences Inc.
November 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 348.42 分子式

C20H16N2O2S

CAS号 1352792-74-5 SDF --
Smiles CC(C)(C(=O)O)SC1=C(C=NC=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)C#N
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( (200.9 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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