Zanamivir
别名: GG167,GR 121167X 中文名称：扎那米韦
Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神经氨酸酶抑制剂，用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。
Zanamivir Chemical Structure
CAS: 139110-80-8
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
生物活性
| 产品描述 | Zanamivir (GG167,GR 121167X) 是神经氨酸酶抑制剂，用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Zanamivir，一种新颖的神经氨酸酶抑制剂，在体外有效降低了病毒的复制。[1] Zanamivir导致在A型流感/ H1N1变异His274Asn敏感性降低，以及His274Gly，His274Ser和His274Gln。[2] Zanamivir抑制流感神经氨酸酶，并防止唾液酸残基的裂解，从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性[3] Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量（而不是面积），如果在吸附期间90分钟后使用，可减少斑块面积（而不是数量）。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积，证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响，但不会抑制HA2b-红血细胞融合，这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在致死测试小鼠模型中，Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。[1] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04597437 | Recruiting | Dengue Fever |
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research |
March 15 2024 | Early Phase 1 |
| NCT04494412 | Recruiting | Influenza Human|Arthralgia |
GlaxoSmithKline |
November 21 2022 | Phase 2 |
| NCT02377401 | Completed | Influenza Human |
GlaxoSmithKline |
April 28 2015 | Phase 1 |
| NCT01527110 | Completed | Influenza Human |
GlaxoSmithKline |
January 1 2012 | Phase 3 |
| NCT01353768 | Completed | Infections Respiratory Tract |
GlaxoSmithKline |
July 2011 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 332.31 | 分子式 | C12H20N4O7 |
| CAS号 | 139110-80-8 | SDF | Download Zanamivir SDF |
| Smiles | CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 36 mg/mL (108.33 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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