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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7338 AZ191 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。
Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327 ID-8 ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。
Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668 Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
F1954New DYRK1B Rabbit mAb
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S8395 INDY INDY 是一种苯并噻唑衍生物,是 Dyrk1ADyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
E2853 GSK626616 GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂,IC50为0.7 nM,是治疗贫血的潜在药物。
S7338 AZ191 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。
Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327 ID-8 ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。
Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668 Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S8395 INDY INDY 是一种苯并噻唑衍生物,是 Dyrk1ADyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
E2853 GSK626616 GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂,IC50为0.7 nM,是治疗贫血的潜在药物。
F1954New DYRK1B Rabbit mAb

DYRK抑制剂选择性比较

Tags: DYRK inhibitor|DYRK agonist|DYRK activator|DYRK inducer|DYRK antagonist|DYRK signaling pathway|DYRK assay kit
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