| S7338 |
AZ191
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AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。 |
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PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
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Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
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Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
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| S7327 |
ID-8
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ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
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Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
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Cell Chemical Biology, 2022, 1368-1380.e5
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| S3817 |
Harmine Hydrochloride (Telepathine)
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Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
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Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S3406 |
LDN-192960
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LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 Haspin 和 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。 |
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Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
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| S8395 |
INDY
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INDY 是一种苯并噻唑衍生物，是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 0.24 μM，Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。 |
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Chin Med, 2025, 20(1):161
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| E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂，针对 mRNA 剪接并进行了优化，是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK（双特异性酪氨酸激酶）的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 |
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM，对DYRK1A表现出中度抑制活性，IC50为5.5 μM。 |
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| E7732 |
GNF4877
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GNF4877 是一种氨基吡嗪，是 GSK3β 和 DYRK1A 的强效抑制剂，IC50 分别为 16 nM 和 6 nM。它可阻断活化 T 细胞核因子 (NFATc) 的核输出，促进 β 细胞增殖，可用于糖尿病药物开发研究。 |
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| E2853 |
GSK626616
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GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂，IC50为0.7 nM，是治疗贫血的潜在药物。 |
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| S7338 |
AZ191
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AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。 |
- PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
- Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
- Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
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| S7327 |
ID-8
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ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
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- Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
- Cell Chemical Biology, 2022, 1368-1380.e5
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| S3817 |
Harmine Hydrochloride (Telepathine)
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Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
- Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
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| S3406 |
LDN-192960
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LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 Haspin 和 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。 |
- Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
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| S8395 |
INDY
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INDY 是一种苯并噻唑衍生物，是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 0.24 μM，Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。 |
- Chin Med, 2025, 20(1):161
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| E2668 |
Cirtuvivint
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Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂，针对 mRNA 剪接并进行了优化，是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK（双特异性酪氨酸激酶）的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 |
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| E0779 |
Paprotrain
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Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM，对DYRK1A表现出中度抑制活性，IC50为5.5 μM。 |
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| E7732 |
GNF4877
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GNF4877 是一种氨基吡嗪，是 GSK3β 和 DYRK1A 的强效抑制剂，IC50 分别为 16 nM 和 6 nM。它可阻断活化 T 细胞核因子 (NFATc) 的核输出，促进 β 细胞增殖，可用于糖尿病药物开发研究。 |
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| E2853 |
GSK626616
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GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂，IC50为0.7 nM，是治疗贫血的潜在药物。 |
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