Mixed Lineage Kinase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。	Nature, 2024, 625(7995):585-592 Nat Commun, 2024, 15(1):7522 Cancer Lett, 2024, 585:216693
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
E1395	GW806742X	GW806742X 是 MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）的有效抑制剂，并与 MLKL 假激酶结构域结合，Kd 为 9.3 μM。 GW806742X 延迟 MLKL 膜易位并抑制坏死性凋亡。
E2378	GNE-3511	GNE-3511是一种双亮氨酸拉链激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制剂，其Ki低于0.5 nM。
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。	Nature, 2024, 625(7995):585-592 Nat Commun, 2024, 15(1):7522 Cancer Lett, 2024, 585:216693
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。	Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂，无细胞试验中IC50为59 nM，比作用于TGFβR-II选择性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
E1395	GW806742X	GW806742X 是 MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）的有效抑制剂，并与 MLKL 假激酶结构域结合，Kd 为 9.3 μM。 GW806742X 延迟 MLKL 膜易位并抑制坏死性凋亡。
E2378	GNE-3511	GNE-3511是一种双亮氨酸拉链激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制剂，其Ki低于0.5 nM。
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。	Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182