Necrosulfonamide
Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。
Necrosulfonamide Chemical Structure
CAS: 1360614-48-7
产品质控
批次：
纯度：
99.09%
99.09
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCC 1937 | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 |
| Hs 578T | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 |
| MDA-MB-231 | Cell viability assay | 20 μM | 48 h | prevent cystine-starvation-induced cell death | 29383104 |
| IEC-6 cells | Function assay | 10 μM | 40 min | Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide | 29935529 |
| U937 | Function assay | 0-2.5 μM | 20 h | NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. | 22860037 |
| HeLa | 20 nM | Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe | ChEMBL | ||
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生物活性
| 产品描述 | Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Necrosulfonamide通过阻止MLKL的N端CC区域的功能、抑制MLKL介导的坏死。它能抑制RIP3激活的下游坏死。Necrosulfonamide在不表达RIP3的Panc-1细胞中对TNF-α和Smac mimetic诱导的凋亡不起任何作用，即使浓度达到5 μM。necrosulfonamide具有种属特异性可能是因为necrosulfonamide的结合依赖于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，这一位点被色氨酸所替代[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HT-29细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 8 或 12 hrs | |||
| 方法 | 细胞坏死抑制剂对MLKL磷酸化产生负面效果。用T/S/Z处理细胞，加入或者不加入细胞坏死抑制剂，孵育12小时或8小时。通过测定培养基中释放的蛋白酶活性检测死细胞的数量。获取细胞提取物用于western blot分析。终浓度为10 μM的necrostatin-1或1 μM necrosulfonamide被用来阻止细胞坏死。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pMLKL / MLKL |
|
29500427 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.47 | 分子式 | C18H15N5O6S2 |
| CAS号 | 1360614-48-7 | SDF | Download Necrosulfonamide SDF |
| Smiles | COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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