OX Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2160	Almorexant HCl	Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7585	SB-334867	SB-334867 是一种选择性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187 Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S1545	SB408124	SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。	Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
E0107	EMPA	EMPA是一种选择性OX2受体拮抗剂，可与人和大鼠OX2结合，Kd值分别为1.1 nM和1.4 nM。	Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种强效且选择性的食欲素-2受体 (OX2R)拮抗剂，对人 OX2R 具有很强的亲和力 (pKi ~8.0)。它能促进入睡，并通过阻断与抑郁和睡眠障碍相关的过度觉醒，对伴有失眠的重度抑郁症 (MDD) 患者表现出抗抑郁作用。
E4740	Oveporexton (TAK-861)	Oveporexton (TAK-861) 是一种口服生物可利用的强效 食欲素受体 2 (OX2R) 激动剂，在钙动员试验中 EC50 为 2.5 nM。TAK-861 诱导小鼠结节乳头核 (TMN) 内组胺能神经元发生剂量依赖性膜去极化，EC50 为 31.7 nM。
S6726	MK1064	MK1064是选择性orexin 2 receptor拮抗剂，IC50为18 nM。
S6717	TCS-OX2-29	TCX-OX2-29是OX2R 拮抗剂，pKi=7.5。对hOX2R的选择性比hOX1R高250倍以上，IC50分别为40 nM和>10000 nM。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S2160	Almorexant HCl	Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7585	SB-334867	SB-334867 是一种选择性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624 J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187 Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S1545	SB408124	SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。	Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
E0107	EMPA	EMPA是一种选择性OX2受体拮抗剂，可与人和大鼠OX2结合，Kd值分别为1.1 nM和1.4 nM。	Eur Heart J, 2024, 31:ehae472. Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种强效且选择性的食欲素-2受体 (OX2R)拮抗剂，对人 OX2R 具有很强的亲和力 (pKi ~8.0)。它能促进入睡，并通过阻断与抑郁和睡眠障碍相关的过度觉醒，对伴有失眠的重度抑郁症 (MDD) 患者表现出抗抑郁作用。
S6726	MK1064	MK1064是选择性orexin 2 receptor拮抗剂，IC50为18 nM。
S6717	TCS-OX2-29	TCX-OX2-29是OX2R 拮抗剂，pKi=7.5。对hOX2R的选择性比hOX1R高250倍以上，IC50分别为40 nM和>10000 nM。	J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
E4740	Oveporexton (TAK-861)	Oveporexton (TAK-861) 是一种口服生物可利用的强效 食欲素受体 2 (OX2R) 激动剂，在钙动员试验中 EC50 为 2.5 nM。TAK-861 诱导小鼠结节乳头核 (TMN) 内组胺能神经元发生剂量依赖性膜去极化，EC50 为 31.7 nM。
S3503New	Seltorexant	Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种强效且选择性的食欲素-2受体 (OX2R)拮抗剂，对人 OX2R 具有很强的亲和力 (pKi ~8.0)。它能促进入睡，并通过阻断与抑郁和睡眠障碍相关的过度觉醒，对伴有失眠的重度抑郁症 (MDD) 患者表现出抗抑郁作用。

信号通路图