Almorexant HCl
别名: ACT-078573 HCl 中文名称：阿莫伦特盐酸盐
Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
Almorexant HCl Chemical Structure
CAS: 913358-93-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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| 相关靶点 | OX1 receptor OX2 receptor | 点击展开 |
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | 30 mins | Displacement of [125I]-Orexin A from human OX2R expressed in CHO cells after 30 mins by topcount analysis, Ki = 0.0047 μM. | 25267004 | |
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.008 μM. | 26317591 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.008 μM. | 23719231 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.013 μM. | 26317591 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.013 μM. | 23719231 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Almorexant HCl (ACT-078573)是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物可利用的食欲肽受体拮抗剂处于III期临床试验，用于治疗失眠症。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Almorexant抑制10 nM人食欲肽-A诱导的细胞内Ca2+的增加，在中国仓鼠卵巢细胞中，对OX1受体的IC50为16 nM (大鼠) 和13 nM (人)，对OX2受体的IC50为15 nM (大鼠) 和8 nM (人)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | PhosphoTyr / SHP2 |
|
29467942 | |
| Growth inhibition assay | Tumor volume |
|
29467942 | |
| IHC | OX1R / Activated caspase-3 H&E staining |
|
29467942 | |
| Immunofluorescence | BDNF / NPY NPY / ORX-A |
|
32066707 | |
| Representative autoradiograms | LC / TMN / DRN |
|
22768296 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Almorexant (300毫克/千克，口服)降低雄性Wistar大鼠的警觉，并增加其非REM和REM睡眠期的电生理学指标。在狗体内，Almorexant (100 毫克/千克，口服)引起嗜睡，并增加REM睡眠的替代标志。[1] Almorexant诱导强的抗抑郁样作用和独立于神经作用与压力相关的下丘脑缺陷的恢复。[2]此外，Almorexant也能降低乙醇自身给药，在高饮用啮齿动物模型中。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Wistar 大鼠 |
| Dosages | ~300 毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 549.02 | 分子式 | C29H32ClF3N2O3 |
| CAS号 | 913358-93-7 | SDF | Download Almorexant HCl SDF |
| Smiles | CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (131.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 51 mg/mL (92.89 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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