| S8067 |
Vorapaxar (MK-5348)
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Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。 |
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
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Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S9915 |
FSLLRY-NH2 TFA
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FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) 是一种选择性 蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂,在 PAR2-KNRK 细胞中的 ic50 为 50 µM。 |
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Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
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| S9744 |
AZ3451
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AZ3451 是一种有效的 protease-activated receptor 2 (PAR2) 的拮抗剂,可与螺旋束外部的一个较远的变构位点结合,其IC50值为23 nM。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| E0102 |
I-191
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I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| E4452 |
Trypsin
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Trypsin(Cocoonase)是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧的蛋白质。 它可激活 PAR2 和 PAR4,并通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染中的细胞间膜融合。 它还促进细胞增殖和分化,可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。 |
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| E7046 |
TRAP-6
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TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一种合成的六肽 (SFLLRN),可作为 PAR-1(蛋白酶激活受体-1) 的激动剂。它还能激活 T 细胞上的 GPR15,通过抑制急性移植物抗宿主病 (GvHD) 来调节免疫反应,同时保持移植物抗宿主病 (GvT) 活性。 |
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| E4841 |
Vorapaxar sulfate
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Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)是一种选择性口服活性的protease-activated receptor (PAR-1)拮抗剂,Ki值为8.1 nM,以剂量依赖的方式降低凝血酶受体激活肽(TRAP)诱导的血小板聚集。 |
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| E7294 |
TFLLR-NH2
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TFLLR-NH2 是一种选择性强效的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂,EC50 为 1.9 μM。它具有研究早期肿瘤转移的潜力,并支持早期抗血小板治疗以抑制结直肠癌扩散并提高存活率。 |
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| S0342 |
Atopaxar
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Atopaxar(E5555,ER-172594-00)是一种有效的、口服活性、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (protease-activated receptor-1, PAR-1)拮抗剂。 |
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| E0341 |
IUN76750
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IUN76750是一种蛋白酶活化受体(protease-activated receptor,PAR)2通路的抑制剂。 |
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| S9916 |
SCH79797 dihydrochloride
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SCH79797 dihydrochloride是一种高效的选择性的非肽蛋白酶激活受体1(protease activated receptor 1, PAR1)拮抗剂,可抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70 nM。 |
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| S2916 |
ML161 (Parmodulin 2)
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ML161 (Parmodulin 2)是一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。 |
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| S8067 |
Vorapaxar (MK-5348)
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Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。 |
- Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
- Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S9744 |
AZ3451
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AZ3451 是一种有效的 protease-activated receptor 2 (PAR2) 的拮抗剂,可与螺旋束外部的一个较远的变构位点结合,其IC50值为23 nM。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| E0102 |
I-191
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I-191 是一种有效的PAR2拮抗剂,可抑制多种 PAR2 诱导的信号通路和功能反应。 I-191 还抑制 ERK1/2 磷酸化、RhoA 激活和抑制由微摩尔浓度的偏向配体 GB88 诱导的毛喉素刺激的 cAMP 积累。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1477072
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| E4841 |
Vorapaxar sulfate
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Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)是一种选择性口服活性的protease-activated receptor (PAR-1)拮抗剂,Ki值为8.1 nM,以剂量依赖的方式降低凝血酶受体激活肽(TRAP)诱导的血小板聚集。 |
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| S0342 |
Atopaxar
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Atopaxar(E5555,ER-172594-00)是一种有效的、口服活性、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (protease-activated receptor-1, PAR-1)拮抗剂。 |
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| S9916 |
SCH79797 dihydrochloride
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SCH79797 dihydrochloride是一种高效的选择性的非肽蛋白酶激活受体1(protease activated receptor 1, PAR1)拮抗剂,可抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70 nM。 |
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